公开(公告)号
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CN1646460A
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN03808511.9
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申请日期
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2003.04.16
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专利名称
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2-(2,6-二氯苯基)-二芳基咪唑类化合物
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主分类号
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C07C47/55
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分类号
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C07C47/55;C07D403/04;A61K31/505;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.18 EP 02008228.5
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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M·勃兰特;G·费尔蒂希;H-W·克雷尔;T·冯希尔施霍夫德特;E·福斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/003969 2003.4.16
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进入国家日期
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2004.10.15
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王旭
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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通式(I)化合物及其药用盐其中X为氢;OR1;SR2;(SO)R2;(SO2)R2;或基团A1-Q;A1表示C1-C3-亚烷基;Q为OR1;SR2;SOR2;SO2R2;NR3R4;NHCH2CH2NR3R4或卤素;R1选自氢;C1-C3-烷基;烯丙基;二甲基膦酰基甲基;2,3-环氧-1-丙基(R)-2,3-二羟基-1-丙基;(S)-2,3-二羟基-1-丙基;1,3-二羟基-2-丙基;3-羟基-2-羟基甲基-1-丙基;2-甲氧基乙氧基甲基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基甲基或基团A1-Q1;Q1表示C1-C2-烷氧基;氰基;羧基;C1-C6-烷氧基羰基;酰胺;-CO-NR3R4;C1-C6-烷基硫烷基;C1-C6-烷基亚磺酰基;C1-C6-烷基磺酰基,且在A1表示1,2-亚乙基-或1,3-亚丙基的情况下,Q1为羟基或NR3R4;R2为C1-C6-烷基;二甲基膦酰基甲基;2,3-环氧-1-丙基;2,3-二羟基-1-丙基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基甲基或A1-Q1;R3,R4独立地选自氢;C1-C6-烷基,或一起形成5至7元、饱和或不饱和的环,其任选地被甲基取代,且含有一至两个独立地选自N或O的杂原子;Y为氢或基团A2-R;A2为C1-C5-亚烷基,其可以任选地被C1-C6-烷基;苯基或羟基取代;R表示羟基;直链或支链C1-C6-烷氧基;氨基;二甲基氨基;二乙基氨基;叔-丁氧基羰基氨基;羧基;C1-C6-烷氧基羰基;三唑基;氰基;哌啶子基;1-吡咯烷基;吗啉代;4-甲基哌嗪-1-基;O-A1-NR3R4;S-A1-NR3R4;4-羧基苯基;呋喃-3-基;噻吩-2-基或3-甲基噻吩-2-基;Z表示独立地选自下组的一个或两个取代基:卤素;羟基;烯丙氧基;甲基;C1-C5-烷氧基;甲氧基甲氧基;(2-甲氧基乙氧基)甲氧基;甲硫基;乙氧基甲氧基;亚甲二氧基;乙炔基;三甲基甲硅烷基乙炔基;和苄氧基,其任选地被卤素、甲氧基、氰基、硝基、亚甲二氧基、羧基或乙氧基取代。
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摘要
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通式(I)化合物是治疗癌症和癌症相关疾病有价值的治疗药。
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国际公布
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WO2003/087026 英 2003.10.23
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