| 公开(公告)号 | CN1926108A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480042322.7 |
| 申请日期 | 2004.12.30 |
| 专利名称 | 非核苷酸逆转录酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.8 SE 0400021-2;2004.3.9 SE 0400585-6 |
| 申请(专利权)人 | 美迪维尔公司 |
| 发明(设计)人 | C·森德;N·鲁埃;S·林德斯特伦;D·安托诺夫;C·萨尔贝里;K·扬松 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-30 PCT/SE2004/002034 |
| 进入国家日期 | 2006.09.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 林 森 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式Z化合物及其药学上可接受的盐和前药： 其中： A为CH或N； R1为含A的环中的碳原子上的取代基，所述取代基选自-S(＝O)pRa， 其中Ra为-C1-C4烷基、-ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHNHC(＝O)ORx、-NRxOH； -C(＝O)-Rb， 其中Rb为-C1-C4-烷基、ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHC1-C3-烷基-C(＝O)ORx； -NRxRc， 其中Rc为H、C1-C4烷基、-NRxRx；-C(＝O)Rd、-CN、S(＝O)pRx 其中Rd为C1-C4-烷基、-ORx、-NRxRx-C1-C3-烷基-O-C1-C3烷基C(＝O)ORx； -C1-C3-烷基-COORx； -C1-C3烷基-ORx； -(O-C1-C3烷基)q-O-Rx； 具有1-3个杂原子的5元或6元芳环； p和q独立选自1或2； Rx独立选自H、C1-C4烷基或乙酰基；或一对Rx可与邻近的N原子一起形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或吗啉环； R2为含A的环中的碳原子上的取代基，且为H、卤代、氰基、C1-C4-烷基、卤代C1-C4-烷基； L为-O-、-S(＝O)r-或-CH2-，这里r为0、1或2； R3为H、C1-C3烷基； R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、卤代C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、羧基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基、氨基、羧基、氨甲酰基、氰基、卤代、羟基、酮基； X为-(CR8R8’)n-D-(CR8R8’)m-； D为键、-NR9-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-； n和m独立为0、1或2，条件是当D为键时，它们二者不能都为0； R8和R8’独立为H、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、羟基，或R8和R8’与其邻近的C原子一起为-C(＝O)-； R9独立为H、C1-C3烷基； 条件是R2作为-C(＝O)Rb时不是吗啉酮基-。 |
| 摘要 | 式Z化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中；A为CH或N；R1为含A的环中的碳原子的取代基，其选自-S(＝O)pRa，其中Ra为-C1-C4烷基，-ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHNHC(＝O)ORx、-NRxOH；-C(＝O)-Rb，其中Rb为-C1-C4-烷基、ORx、-NRxRx、-NHNRxRx、-NHC1-C3-烷基-C(＝O)ORx；-NRxRc，其中Rc为H、C1-C4烷基、-NRxRx；-C(＝O)Rd、-CN、S(＝O)pRx，其中Rd为Rd为C1-C4-烷基、-ORx、-NRxRx-C1-C3-烷基-O-C1-C3烷基C(＝O)ORx，-C1-C3-烷基-COORx；-C1-C3烷基-OH或其C1-C4烷基醚类或酯类，-(O-C1-C3烷基)q-O-Rx，具有1-3个杂原子的5元或6元芳环，p为1或2；Rx独立选自H、C1-C4烷基或乙酰基；或一对Rx可与邻近的N原子一起形成环；L为-O-、-S(＝O)r-或-CH2-，其中r为0、1或2；R3-R7为如在说明书中定义的取代基；X为-(CR8R8’)n-D-(CR8R8’)m-；D为键、-NR9-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-，具有作为HIV的抗病毒剂的效用。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066131 英 |
