| 公开(公告)号 | CN1217947C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN02122861.2 |
| 申请日期 | 2002.06.10 |
| 专利名称 | 三唑嘧啶衍生物的制造方法 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;//(C07D487/04,239:00,249:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兴农股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈建兴;叶俊麟;庄毓华 |
| 地址 | 台湾省台中市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 刘朝华 |
| 国省代码 | 台湾;71 |
| 主权项 | 一种三唑嘧啶衍生物的制造方法，其特征是：该衍生物的化学式(I)为：其中R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基；R2是选自氢原子、卤素、C1-C10的羟烷基或C1-C10烷基；R3是选自氢原子、C1-C4的羟烷基或C1-C4烷基；其制造方法至少包含以下步骤：(1)于室温下且适当溶剂存在下，将具有化学式(V)的二烷基氰基二硫基亚胺与具有化学式(IV)的烷基胺反应，接着于加热回流后，滴入联胺，得到具有化学式(III)的二胺基-1，2，4-三唑的化合物，该化学式(V)、(IV)和(III)分别为：R1-NH2(IV)其中R是选自C1-C4的烷基；R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基；(2)于有机溶剂存在下将具有化学式(III)的化合物与具有化学式(VII)的醛反应，制得具有化学式(VI)亚胺化合物，该化学式(VII)和(VI)为：其中R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基；R8是选自C1-C10的烷基或苯基；(3)于回流温度下，在硷及聚合物抑制剂存在的有机溶剂中，选择性缩合具有化学式(II)的α、β-未饱和酸衍生物及具有化学式(VI)的亚胺，形成具有化学式(VIII)的亚胺，该化学式(II)和化学式(VIII)分别为：其中R2是选自氢原子、卤素、C1-C10的羟烷基或C1-C10烷基；R3是选自氢原子、C1-C4的羟烷基或C1-C4烷基；R5是选自卤素原子或OR9，其中R9是选自C1-C6的烷基；R6是选自C1-C6的烷基；R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基；R8是选自C1-C10的烷基或苯基；(4)于酸存在下，由室温至回流温度中，由具有化学式(VIII)的化合物形成具有化学式(I)的三唑嘧啶衍生物。 |
| 摘要 | 一种具有下列化学式(I)的三唑嘧啶衍生物的制造方法：∴其中，R1是选自氢原子、C1-C10的烷基、C3-C6环烷基或C4以下的烯基；R2是选自氢原子、卤素、C1-C10的羟烷基或C1-C10烷基；R3是选自氢原子、C1-C4的羟烷基或C1-C4烷基。它包括由二烷基氰基二硫基亚胺快速制备二胺基-1，2，4-三唑，有效地将胺基保护和去保护；以及选择性缩合α，β-未饱和酸衍生物及亚胺，具有提高生产效率及降低成本的功效。 |
| 国际公布 |
