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嘧啶酮类化合物、组合物及方法

医药数据库中心 药学论坛 赛特凯恩蒂克公司;史克比彻姆公司/周汉杰;小戴维·J.·C.·摩根斯;史蒂文·戴维·奈特;肯尼思·A.·纽兰德;达什扬特·达哈纳克;尼古拉斯·D.·亚当斯;古斯塔夫·贝格内斯
公开(公告)号 CN1665788A  
公开(公告)日 2005.09.07  
申请(专利)号 CN03816177.X  
申请日期 2003.05.02  
专利名称 嘧啶酮类化合物、组合物及方法  
主分类号 C07D239/36  
分类号 C07D239/36;C07D239/70;A61K31/513;A61K31/517  
分案原申请号  
优先权 2002.5.9 US 60/379,658  
申请(专利权)人 赛特凯恩蒂克公司;史克比彻姆公司  
发明(设计)人 周汉杰;小戴维·J.·C.·摩根斯;史蒂文·戴维·奈特;肯尼思·A.·纽兰德;达什扬特·达哈纳克;尼古拉斯·D.·亚当斯;古斯塔夫·贝格内斯  
地址 美国加利福尼亚  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/013627 2003.5.2  
进入国家日期 2005.01.07  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 美国;US  
主权项 具有以下结构的化合物:其中:R1选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;R2和R2′独立地选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;或者R2和R2′一起形成任选取代的3-7元环;R4和R5独立地选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、二烷基氨基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基硫烷基、羧基烷基、酰胺基、氨基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、和任选取代的杂芳基;或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的5、6或7元脂族碳环;R3选自任选取代的咪唑基、任选取代的咪唑啉基、-NHR6、-N(R6)(COR7)、-N(R6)(SO2R7a)、以及-N(R6)(CH2R7b);R7选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、R8O-以及R14-NH-;R7a选自于任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、以及R14-NH-;R7b选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;R6选自于氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、以及任选取代的杂芳烷基;R8选自于任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、以及任选取代的杂芳烷基;R14是氢、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、或任选取代的杂芳烷基,包括单个立体异构体以及立体异构体的混合物;式I化合物的药物学上可接受的盐;式I化合物的药物学上可接受的溶剂化物;或者式I化合物的药物学上可接受的盐的药物学上可接受的溶剂化物。  
摘要 本发明公开了用于通过调节KSP的活性来治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物。  
国际公布 WO2003/094839 英 2003.11.20  
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