| 公开(公告)号 | CN1671658A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03818503.2 |
| 申请日期 | 2003.07.24 |
| 专利名称 | 氨基吡咯烷衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D207/14 |
| 分类号 | C07D207/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.1 EP 02016944.7 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯利尔药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·莫勒尔;M·绍库普 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/008132 2003.7.24 |
| 进入国家日期 | 2005.02.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 制备式I的3-氨基吡咯烷衍生物的方法，其中：R1表示氢或氨基保护基；Z表示氢或氨基保护基；且*表示手性中心，该方法包括在羟胺或其酸加成盐存在下将式II化合物其中：X表示被保护的羟基；Z1表示氨基保护基；且*具有上述含义，转化成通式III的N-羟基-吡咯烷衍生物，其中Z1和*具有上述含义；随后将通式III化合物的N-羟基通过用阮内镍氢化而还原成通式IV的仲胺，其中Z1和*具有上述含义；并且如果需要，通过与其中R10是氨基保护基且X1是卤素或离去基团的式R10X1化合物反应对N1仲氨基进行保护，以生成通式V化合物，其中R10、Z1和*具有上述含义，并且如果需要，通过催化氢化将3-仲氨基脱保护，以生成通式VI化合物，其中R10和*具有上述含义。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)的3-氨基-吡咯烷衍生物的方法其中R1表示氢或氨基保护基；Z表示氢或氨基保护基；且*表示手性中心。3-氨基-吡咯烷衍生物、特别是旋光3-氨基-吡咯烷衍生物是制备农用化学品和药学活性物质如乙烯基吡咯烷酮-头孢菌素衍生物的重要中间体。 |
| 国际公布 | WO2004/013097 英 2004.2.12 |
