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作为抗炎剂的雄甾烷系列化合物的中间体及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 葛兰素集团有限公司/K·比加迪克;S·J·库特;R·K·尼斯
公开(公告)号 CN1680423A  
公开(公告)日 2005.10.12  
申请(专利)号 CN200510067026.9  
申请日期 2001.08.03  
专利名称 作为抗炎剂的雄甾烷系列化合物的中间体及其制备方法  
主分类号 C07J31/00  
分类号 C07J31/00;C07J17/00;C07J71/00  
分案原申请号 01816662.8  
优先权 2000.8.5 GB 0019172.6;2001.4.7 GB 0108800.4  
申请(专利权)人 葛兰素集团有限公司  
发明(设计)人 K·比加迪克;S·J·库特;R·K·尼斯  
地址 英国梅得塞克斯  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 英国;GB  
主权项 一种制备式(II)化合物的方法,该方法包括:(a)使式(III)化合物与活化的2-呋喃甲酸衍生物按照每摩尔式(III)化合物至少2摩尔的所述活化衍生物的量反应,以得到式(IIA)化合物;和(b)通过使步骤(a)的产物与一种能够形成水溶性2-呋喃甲酰胺的有机伯胺或仲胺碱反应从式(IIA)化合物中除去硫连接的2-呋喃甲酰基部分。括步骤:(c1)当将步骤(b)产物溶解于基本上水不能溶混的有机溶剂中时,通过用水洗液洗去步骤(b)产生的酰胺副产物纯化式(II)化合物,或(c2)当将步骤(b)产物溶解于一种水可溶混的溶剂中时,通过用一种含水溶媒处理步骤(b)产物以沉淀出纯的式(II)化合物或其盐来纯化式(II)化合物。  
摘要 按照本发明的一个方面,提供一种式(I)的化合物的中间体式(II)化合物的制备方法。也提供了一些中间体新型化合物。  
国际公布  
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