公开(公告)号
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CN1684970A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN03822963.3
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申请日期
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2003.09.22
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专利名称
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(1-膦酰甲氧基-2-烷基环丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-异构体、用于制备其立体异构体的方法、及其抗病毒剂的用途
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主分类号
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C07F9/6561
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分类号
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C07F9/6561;C07F9/6509;A61K31/675
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.26 KR 10-2002-0058310
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申请(专利权)人
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株式会社LG生命科学
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发明(设计)人
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崔钟类;黄载泽;曹栋奎;庐寄润;金天炯;金清美;韩旻俊;金政民;曹雨永;金京圆;安慎炳
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地址
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韩国汉城
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颁证日
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国际申请
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PCT/KR2003/001932 2003.9.22
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进入国家日期
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2005.03.25
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程泳
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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由下式(1)代表的(1-膦酰甲氧基-2-烷基环丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-异构体、其药学可接受的盐、水合物或溶剂化物:其中R1代表C1-C7烷基,R2和R3彼此独立地代表氢,或代表可被选自卤素、C1-C4-烷氧基、苯氧基、C7-C10-苯基烷氧基、和C2-C5-酰氧基的一个或多个取代基任选取代的C1-C4-烷基,或代表C2-C7-酰基、C6-C12-芳基、C1-C7-烷基氨基羰基、二(C1-C7-烷基)氨基羰基或C3-C6-环烷基氨基羰基,或代表-(CH2)m-OC(=O)-R4,其中m表示1-12的整数且R4代表C1-C12-烷基、C2-C7-链烯基、C1-C5-烷氧基、C1-C7-烷基氨基、二(C1-C7-烷基)氨基、C3-C6-环烷基、或具有1或2个选自氮和氧的杂原子的3-到6-元杂环,Q代表具有下式的基团:或其中,X1、X2、X3和X4彼此独立地代表氢、氨基、羟基、或卤素,或代表C1-C7-烷基、C1-C5-烷氧基、烯丙基、羟基-C1-C7-烷基、苯基、或苯氧基,其每一个均可被硝基或C1-C5-烷氧基任选取代,或代表C6-C10-芳硫基,其可被硝基、氨基、C1-C6-烷基、或C1-C4-烷氧基任选取代,或代表C6-C12-芳基氨基、C1-C7-烷基氨基、二(C1-C7-烷基)氨基、C3-C6-环烷基氨基,或的结构,其中n表示1或2的整数且Y1代表O、CH2、或N-R(R代表C1-C7-烷基或C6-C12-芳基)。
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摘要
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本发明涉及可用作抗病毒剂(特别是,针对乙型肝炎病毒)的通式(1)的(1-膦酰甲氧基-2-烷基环丙基)甲基核苷衍生物的(+)-反式-异构体,其药学可接受的盐、水合物、或溶剂化物,和用于制备通式(1)化合物的立体异构体的方法,以及用于治疗病毒疾病(特别是,针对乙型肝炎病毒)的含有通式(1)化合物的(+)-反式-异构体、其药学可接受的盐、水合物、或溶剂化物作为活性物质的组合物。
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国际公布
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WO2004/029064 英 2004.4.8
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