| 公开(公告)号 | CN1830964A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200510024351.7 |
| 申请日期 | 2005.03.11 |
| 专利名称 | 4-取代苯氨基-3-硝基喹啉类化合物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D215/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/42(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 罗小民;柳 红;蒋华良;李海泓;沈 旭;杜 毅;丁 健;林莉萍;陈凯先 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张 萍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 具有下述通式(I)结构的4-取代苯氨基3-硝基喹啉类化合物 其中： R1、R2、R3、R4、R6各自独立地选自氢、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、C3-10环烷基、巯基、C1-5烷巯基、芳巯基、卤素、三卤甲基、羟基、氨基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、磺酰胺基、O-氨基甲酰基和-NR12R13，其中R1和R2、R2和R4、R1和R3可结合形成六元芳环、亚甲二氧基或亚乙二氧基； R1、R2还可以同时或分别选自R14X1-，其中X1代表-O-或-CH2-，R14选自以下任一基团：C1-5烷基吡咯烷-1-基、C1-5烷基咪唑烷-1-基、C1-5烷基硫代吗啉基、C1-5烷基R15，其中R15为含一个或两个杂原子的5元饱和杂环基或6元饱和杂环基，其中含有两个杂原子时，杂原子可以相同或不同，该杂环基通过一个碳原子连接到C1-5烷基上，并且该杂环基可以被以下基团中的任意一个或两个取代：氧基、羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4羟烷基、C1-4烷氧基、氨甲酰基、C1-4烷基甲酰基、N、N-二(C1-4烷基)氨甲酰基、C1-4链烷酰基和C1-4烷氧基羰基，所述的杂原子指O、S或N； R5选自氢、C3-10环烷基、C1-5烷基、卤素； R7、R8、R9、R10、R11各自选自氢、C1-5烷基、C1-4烷氧基、芳氧基、C1-5烷基芳基、C1-5烷基芳氧基、三卤代C1-5烷基、C3-10环烷基、巯基、C1-5烷巯基、芳巯基、卤素、羟基、氨基、硝基、羧基、氧羧基、酰胺基、磺酰胺基、O-氨基甲酰基、和-NR12R13； R12和R13独立选自氢、C1-5烷基、C2-5链烯基、C3-10环烷基、乙酰基、磺酰基、三氟甲磺酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有如下结构的4-取代苯氨基3-硝基喹啉类化合物的制备方法和用途，药理实验表明，此类化合物具有一定的药理学性质，特别是对富含表皮生长因子受体的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的制备方法。 |
| 国际公布 |
