公开(公告)号
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CN1688532A
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公开(公告)日
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2005.10.26
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申请(专利)号
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CN03816351.9
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申请日期
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2003.07.08
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专利名称
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基于取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的组合物、其制备及其用途
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主分类号
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C07C51/00
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分类号
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C07C51/00;C07C67/00;C07C59/90;C07C59/88;C07C59/84;C07C69/712;C07C69/67;C07C251/48;C07C323/63;C07C281/00;C07C323/09;C07D311/30;A61K31/192;A61K31/216;A61P25/16
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.8 FR 02/08570
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申请(专利权)人
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基恩菲特公司
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发明(设计)人
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贾米拉·纳吉;卡里纳·科蒙-贝特朗
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地址
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法国洛斯
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颁证日
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国际申请
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2003-07-08 PCT/FR2003/002128
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进入国家日期
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2005.01.10
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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郭国清;樊卫民
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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用于治疗或预防与炎症、神经变性、脂质和/或葡萄糖代谢失调、细胞增殖和/或异常、和/或皮肤或中枢神经系统老化有关的病症的组合物,其在药学可接受的载体中包括至少一种由下式(I)表示的取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物、其光学和几何异构体、外消旋体、互变异构体、盐、水合物和混合物:其中:X1表示卤素,或-R1基团,或相当下式-G1-R1的基团,X2表示氢原子,或硫代亚硝基,或羟基,或烷基羰氧基,或未取代的烷氧基,或硫醇基,或烷基硫基团,或烷基羰基硫基团,X2也可以表示连接到丙烯链的碳3上的氧或硫原子以便形成2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮类型衍生物,X3表示-R3基团,或相当于下式-G3-R3的基团,X4表示卤素,或硫代亚硝基,或-R4基团,或相当于下式-G4-R4的基团,X5表示-R5基团,或相当于下式-G5-R5的基团,X6是氧原子或氮原子,当X6为氮原子的情况下,它带有氢原子或羟基或烷氧基,R1,R3,R4,R5相同或不同,表示氢原子、或被取代基团取代或未取代的烷基,所述取代基团属于下述定义的族1或族2,G1,G3,G4,G5相同或不同,表示氧或硫原子,其中至少一个基团X1,X3,X4或X5相当于式-G-R,和其中至少一个基团R1,R3,R4或R5以含至少一个选自族1或族2的取代基的烷基形式存在,所述烷基直接连接到环上或与式-GR的基团G相连,族1的取代基选自式-COOR6的羧基和式-CONR6R7的氨基甲酰基,族1的取代基选自式-SO3H的磺酸基和式-SO2NR6R7的磺酰胺基,R6和R7相同或不同,表示氢原子或可以被至少一个族1或族2的基团取代的烷基,以下由式(I)表示的化合物不包括在内,其中:-X1、X2、X3和X5各自表示氢原子,X6表示氧原子,X4表示相当于-O-CR8R9-COOR10的基团,其中,R8和R9相同或不同,表示C1-C2烷基(包括一个或两个碳原子),R10表示氢原子或C1-C7基团,-X2、X3和X5各自表示氢原子,X1表示卤素原子或-R1或-G1R1基团,其中R1表示未取代的C1-C2烷基,G1表示氧原子,X6表示氧原子,X4表示相当于-O-CR11R12-COOR10的基团,其中,R11和R12相同或不同,表示C1-C2烷基,R10表示氢原子或C1-C7烷基(包括一个或七个碳原子),和-X2表示氢原子,X1表示-G1R1基团,其中G1表示氧原子,R1表示CH2COOH。
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摘要
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本发明涉及用于治疗用途的含有取代的1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的组合物。本发明的化合物尤其可用于防止或治疗心血管疾病,并发症X,血管再狭窄,糖尿病,肥胖症,高血压,炎性病症,癌症或肿瘤(良性或恶性肿瘤),神经变性,皮肤病症,以及与氧化应激有关的病症,用于防止或治疗一般性老化,例如皮肤老化,尤其是在化妆品领域中(产生皱纹等)。
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国际公布
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2004-01-15 WO2004/005243 法
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