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可用于制备喜树碱衍生物的化合物

医药数据库中心 药学论坛 法玛西雅公司/K·E·海内加尔
公开(公告)号 CN1646491A  
公开(公告)日 2005.07.27  
申请(专利)号 CN03808335.3  
申请日期 2003.04.16  
专利名称 可用于制备喜树碱衍生物的化合物  
主分类号 C07D211/58  
分类号 C07D211/58;C07D491/22;A61K31/4468;A61K31/4745;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权 2002.4.17 US 60/373,727  
申请(专利权)人 法玛西雅公司  
发明(设计)人 K·E·海内加尔  
地址 美国密苏里  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/011551 2003.4.16  
进入国家日期 2004.10.13  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 美国;US  
主权项 下式的化合物或其可药用盐,其中:R1为氢、烷基、芳烷基、羟甲基、羧甲基、酰氧基甲基或三烷基甲硅烷基,或为基团-CH2NR3R4,其中N为连接氮原子,且其中(a)R3和R4相互独立地选自氢以及烷基、链烯基、羟基烷基和烷氧基烷基;(b)R3为氢或烷基、链烯基、羟基烷基或烷氧基烷基,且R4为-COR5,其中R5为氢或烷基、链烯基、羟基烷基或烷氧基烷基;或(c)R3和R4与连接氮原子一起形成饱和的3-至7-元杂环基。  
摘要 本发明提供了具有式(I)结构的新化合物及其盐,其中:R1为氢、烷基、芳烷基、羟甲基、羧甲基、酰氧基甲基或三烷基甲硅烷基,或为基团-CH2NR3R4,其中N为连接氮原子,且其中(a)R3和R4相互独立地选自氢以及烷基、链烯基、羟基烷基和烷氧基烷基;(b)R3为氢或烷基、链烯基、羟基烷基或烷氧基烷基,且R4为-COR5,其中R5为氢或烷基、链烯基、羟基烷基或烷氧基烷基;或(c)R3和R4与连接氮原子一起形成饱和的3-至7-元杂环基。这些化合物在制备包括抗癌药伊立替康在内的喜树碱衍生物的方法中是有用的中间体。  
国际公布 WO2003/089413 英 2003.10.30  
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