| 公开(公告)号 | CN1701073A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN03824701.1 |
| 申请日期 | 2003.09.03 |
| 专利名称 | 作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并[1,5-A]嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P35/00;//(C07D487/04,239∶00,231∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.4 US 60/408,029 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·古兹;K·帕鲁奇;M·P·德怀尔;R·J·多尔;V·M·吉里亚瓦拉布汉;C·S·阿尔瓦雷斯;T·-Y·陈;C·克努特森;V·马迪森;T·O·菲施曼;L·W·迪拉德;V·D·特兰;Z·M·何;R·A·詹姆斯;朴涵宋 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-03 PCT/US2003/027491 |
| 进入国家日期 | 2005.04.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下述结构式所示的化合物：式I或所述化合物的药学可接受的盐或溶剂化物，其中：R是未取代的芳基或被一个或多个部分取代的芳基，所述的部分可以相同或不同，每个部分独立地选自卤素、CN，-OR5，SR5，-CH2OR5，-C(O)R5，-SO3H，-S(O2)R6，-S(O2)NR5R6，-NR5R6，-C(O)NR5R6，-CF3，-OCF3和杂环基；R2选自R9、烷基、炔基、炔基烷基、环烷基、-CF3、-C(O2)R6、芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基、被1-6个R9基团取代的烷基，这些R9基团可以相同或不同，每个R9独立地选择，被1-3个芳基或杂芳基取代的芳基，作为取代基的芳基和杂芳基基团可相同或不同，独立地选自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑基、和R3选自H、卤素、-NR5R6、-C(O)NR5R6、烷基、炔基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基、和其中对于R3的各个所述的烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基和结构紧接着R3的上文所示的杂环基部分可以是取代的或任选独立地被一个或多个部分取代，所述的部分可以相同或不同，各个部分独立地选自下述基团：卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3，CN，-OCF3，-(CR4R5)nOR5，-OR5，-NR5R6，-(CR4R5)nNR5R6，-C(O2)R5，-C(O)R5，-C(O)NR5R6，-SR6，-S(O2)R6，-S(O2)NR5R6，-N(R5)S(O2)R7，-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4是H、卤素或烷基；R5是H或烷基；R6选自下述基团：H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中各个所述烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基可以是未取代的或任选被一个或多个部分取代，所述部分可以相同或不同，各个部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3，OCF3，CN，-OR5，-NR5R10，-N(R5)Boc，-(CR4R5)nOR5，-C(O2)R5，-C(O)R5，-C(O)NR5R10，-SO3H，-SR10，-S(O2)R7，-S(O2)NR5R10，-N(R5)S(O2)R7，-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10选自下述基团：H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，其中各个所述烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基可以是未取代的或任选被一个或多个部分取代，所述部分可以相同或不同，各个部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF3，OCF3，CN，-OR5，-NR4R5，-N(R5)Boc，-(CR4R5)nOR5，-C(O2)R5，-C(O)NR4R5，-C(O)R5，-SO3H，-SR5，-S(O2)R7，-S(O2)NR4R5，-N(R5)S(O2)R7，-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或任选(i)在部分-NR5R10中的R5和R10或(ii)在部分-NR5R6中的R5和R6可以连接在一起形成环烷基或杂环基部分，每个所述的环烷基或杂环基部分可以是未取代的或任选独立地被一个或多个R9基团取代；R7选自下述基团：烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基，其中各个所述烷基、环烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基和芳基烷基可以是未取代的或任选被一个或多个部分取代，所述部分可以相同或不同，各个部分独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、CF3，OCF3，CN，-OR5，-NR5R10，-CH2OR5，-C(O2)R5，-C(O)NR5R10，-C(O)R5，-SR10，-S(O2)R10，-S(O2)NR5R10，-N(R5)S(O2)R10，-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8选自R6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10，-C(O)R7和-S(O2)R7；R9选自卤素、CN，-NR5R10，-C(O2)R6，-C(O)NR5R10，-OR6，-SR6，-S(O2)R7，-S(O2)NR5R10，-N(R5)S(O2)R7，-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；m是0-4，和n是1-4，前提条件是：(i)当R是未取代的苯基时，则R2不是烷基、-C(O2)R、芳基或环烷基，和(ii)当R是被羟基取代的苯基时，则R2仅为卤素。 |
| 摘要 | 在本发明的许多实施方案中，提供了新类型的作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、这类化合物的制备方法、包括一种或多种这类化合物的药物组合物、包括一种或多种这类化合物的药物制剂的制备方法，以及用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与CDK有关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026229 英 |
