| 公开(公告)号 | CN1914173A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480041595.X |
| 申请日期 | 2004.12.10 |
| 专利名称 | 用于治疗心血管疾病的喹啉化合物 |
| 主分类号 | C07D215/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.12 US 60/529,009;2004.8.10 US 60/600,296 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | M·D·科利尼;R·R·小辛豪斯;胡百华;J·W·耶特;R·L·莫里斯;D·H·考夫曼;C·P·米勒;J·W·乌尔里奇;R·J·昂沃拉;J·E·弗洛贝尔;E·奎内特;P·纳姆比;R·C·贝尔诺塔斯;M·埃洛索 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-10 PCT/US2004/041399 |
| 进入国家日期 | 2006.08.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下结构的式I化合物或其可药用盐 其中： R1是-H或C1-C3烷基； X1是一个键、C1-C5烷基、 -C(O)-，-C(＝CR8R9)-，-O-，-S(O)t-，-NR8-，-CR8R9-，-CHR23，-CR8(OR9)-，-C(OR8)2-，-CR8(OC(O)R9)-，-C＝NOR9-，-C(O)NR8-，-CH2O-，-CH2S-，-CH2NR8-，-OCH2-，-SCH2-，-NR8CH2-，或 R2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-CH2OH、C7-C11芳基烷基、苯基、萘基、C1-C3全氟烷基、CN、C(O)NH2、CO2R12或独立地被一个或多个独立地选自下列的基团取代的苯基：C1-C3烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷基、卤素、-NO2、-NR8R9、-CN、-OH和被1-5个氟取代的C1-C3烷基，或者 R2是选自下列的杂环：吡啶、噻吩、苯并异唑、苯并噻吩、二唑、吡咯、吡唑、咪唑和呋喃，每一所述杂环可任选被1-3个独立地选自下列的基团取代：C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷基、卤素、-NO2、-NR8R9、-CN和被1-5个氟取代的C1-C3烷基； X2是一个键或-CH2-； R3是苯基、萘基或独立地被1-4个独立地选自下列的基团取代的苯基或萘基：C1-C3烷基、羟基、苯基、酰基、卤素、-NH2、-CN、-NO2、C1-C3烷氧基、C1-C3全氟烷基、被1-5个氟取代的C1-C3烷基、 NR14R15，-C(O)R10，-C(O)NR10R11，-C(O)NR11A，-C≡CR8，-CH＝CHR8，-WA，-C≡CA，-CH＝CHA，-WYA，-WYNR11-A，-WYR10，-WY(CH2)jA，-WCHR11(CH2)jA，-W(CH2)jA，-W(CH2)jR10，-CHR11W(CH2)jR10，-CHR11W(CH2)jA，-CHR11NR12YA，-CHR11NR12YR10，吡咯，-W(CH2)jA(CH2)kD(CH2)pZ，-W(CR18R19)A(CH2)kD(CH2)pZ，-(CH2)jWA(CH2)kD(CH2)pZ，-CH＝CHA(CH2)kD(CH2)pZ，-C≡CA(CH2)kD(CH2)pZ，-W(CH2)jC≡CA(CH2)kD(CH2)pZ，和-W(CH2)jZ，或 R3是选自下列的杂环：吡啶、嘧啶、噻吩、呋喃、苯并噻吩、吲哚、苯并呋喃、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并唑和喹啉，每一所述杂环可任选被1-3个独立地选自下列的基团取代：C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、羟基、苯基、酰基、卤素、-NH2、-CN、-NO2、C1-C3全氟烷基、被1-5个氟取代的C1-C3烷基、 -C(O)R10，-C(O)NR10R11，-C(O)NR11A，-C≡CR8，-CH＝CHR8，-WA，-C≡CA，-CH＝CHA，-WYA，-WYR10，-WY(CH2)jA，-W(CH2)jA，-W(CH2)jR10，-CHR11W(CH2)jR10，-CHR11W(CH2)jA，-CHR11NR12YA，-CHR11NR12YR10，-WCHR11(CH2)jA，-W(CH2)jA(CH2)kD(CH2)pZ，-W(CR18R19)A(CH2)kD(CH2)pZ，-(CH2)jWA(CH2)kD(CH2)pZ，-CH＝CHA(CH2)kD(CH2)pZ，-C≡CA(CH2)kD(CH2)pZ，-W(CH2)jC≡CA(CH2)kD(CH2)pZ，和-W(CH2)jZ； W是一个键、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR11-或-N(COR12)-； Y是-CO-、-S(O)2-、-CONR13、-CONR13CO-、-CONR13SO2-、-C(NCN)-、-CSNR13、-C(NH)NR13或-C(O)O-； j是0-3； k是0-3； t是0-2； D是一个键、-CH＝CH-、-C≡C-、-C＝、-C(O)-、苯基、-O-、-NH-、-S-、-CHR14-、-CR14R15-、-OCHR14-、-OCR14R15-或-CH(OH)CH(OH)-； p是0-3； Z是-CO2R11、-CONR10R11、-C(＝NR10)NR11R12、-CONH2NH2、-CN、-CH2OH、-NR16R17、苯基、CONHCH(R20)COR12、邻苯二甲酰亚胺、吡咯烷-2，5-二酮、噻唑烷-2，4-二酮、四唑基、吡咯、吲哚、唑、2-硫代-1，3-噻唑烷-4-酮、C1-C7胺、C3-C7环胺或被1-2个OH基团取代的C1-C3烷基；其中所述吡咯任选被1或2个独立地选自下列的取代基取代：-CO2CH3、-CO2H、-COCH3、-CONH2和-CN；其中所述C1-C7胺任选被1-2个独立地选自下列的取代基取代：-OH、卤素、-OCH3和-C≡CH；其中所述苯基任选被CO2R11取代，并且其中所述C3-C7环胺任选被1或2个独立地选自下列的取代基取代：-OH、-CH2OH、C1-C3烷基、-CH2OCH3、-CO2CH3和-CONH2，并且其中所述唑任选被CH2CO2R11取代； A是苯基、萘基、四氢萘基、茚满或联苯，每一所述基团可任选被1-4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、C1-C3烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、酰基、羟基、卤素、-CN、-NO2、-CO2R11、-CH2CO2R11、苯基、C1-C3全氟烷氧基、C1-C3全氟烷基、-NR10R11、-CH2NR10R11、-SR11、被1-5个氟取代的C1-C6烷基、被1-2个-OH基团取代的C1-C3烷基、任选被1-5个氟取代的C1-C6烷氧基或任选被1-2个CF3取代的苯氧基；或者 A是选自下列的杂环：吡咯、吡啶、吡啶-N-氧化物、嘧啶、吡唑、噻吩、呋喃、喹啉、唑、噻唑、咪唑、异唑、吲哚、苯并[1，3]-间二氧杂环戊烯、苯并[1，2，5]-二唑、异色烯-1-酮、苯并噻吩、苯并呋喃、2，3-二氢苯并[1，4]-二氧杂环己烯、联噻吩、喹唑啉-2，4-91，3H]二酮和3-H-异苯并呋喃-1-酮，每一所述杂环可任选被1-3个独立地选自下列的基团取代：卤素、C1-C3烷基、酰基、羟基、-CN、-NO2、C1-C3全氟烷基、-NR10R11、-CH2NR10R11、-SR11、被1-5个氟取代的C1-C3烷基和任选被1-5个氟取代的C1-C3烷氧基； R4、R5和R6分别独立地为-H或-F； R7是氢、C1-C4烷基、C1-C4全氟烷基、卤素、-NO2、-CN，苯基或被1或2个独立地选自卤素、C1-C2烷基和OH的基团取代的苯基 |
| 摘要 | 本发明提供了可用于治疗或抑制LXR介导的疾病的式(I)化合物。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058834 英 |
