公开(公告)号 | CN1723202A |
公开(公告)日 | 2006.01.18 |
申请(专利)号 | CN200480001979.9 |
申请日期 | 2004.01.08 |
专利名称 | 取代的咪唑衍生物的制备方法及该方法中使用的中间体 |
主分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2003.1.8 FI 20030026 |
申请(专利权)人 | 优万蒂亚药品有限公司 |
发明(设计)人 | P·于亚维;S·帕希;J·卡亚莱宁 |
地址 | 芬兰图尔库 |
颁证日 | |
国际申请 | 2004-01-08 PCT/FI2004/000004 |
进入国家日期 | 2005.07.08 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 刘维升;谭明胜 |
国省代码 | 芬兰;FI |
主权项 | 制备式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成盐的方法,其中Y为-CH2-或-CO-,R1为H、卤素或羟基,R2为H或卤素,和R3为H或低级烷基,该方法包括如下步骤:a)使式(II)化合物卤化,其中Y,R1,R2和R3定义同前,以得到式(III)化合物,其中Y,R1,R2和R3定义同前,X为卤素,b)将所得的式(III)化合物与结构式为R4NH2的胺,其中R4为易于脱除的离去基团,以及碱金属硫氰酸盐反应,得到式(IV)化合物,其中Y,R1,R2,R3和R4定义同前,c)除去式(IV)化合物中的巯基得到式(V)化合物,其中Y,R1,R2,R3和R4定义同前,d)除去式(V)化合物中的R4基团,得到式(I)化合物,以及如果希望的话,e)将所得的式(I)化合物转化为其酸加成盐。 |
摘要 | 本发明涉及如式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成盐的制备方法,其中Y为-CH2-或-CO-,R1为H,卤素或羟基,R2为H或卤素,R3为H或低级烷基,并且式(I)化合物是由式(II)化合物为原料制备的,其中Y,R1,R2和R3定义同上。本发明还涉及中间体及其制备方法。 |
国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063168 英 |