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噻吩异羟肟酸衍生物的对映异构体及其作为HDAC抑制剂的应用

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/A·格罗斯曼;F·赫廷;M·克尔纳;K-P·金克勒;A·利姆戈;O·蒙迪戈;U·蒂贝斯
公开(公告)号 CN1726204A  
公开(公告)日 2006.01.25  
申请(专利)号 CN200380105956.8  
申请日期 2003.12.15  
专利名称 噻吩异羟肟酸衍生物的对映异构体及其作为HDAC抑制剂的应用  
主分类号 C07D333/38(2006.01)I  
分类号 C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.16 EP 02028038.4  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 A·格罗斯曼;F·赫廷;M·克尔纳;K-P·金克勒;A·利姆戈;O·蒙迪戈;U·蒂贝斯  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2003-12-15 PCT/EP2003/014235  
进入国家日期 2005.06.13  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 程金山  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物的(R)-和(S)对映异构体及其生理上可接受的盐其中Ar是芳基或杂芳基,其可以是未取代的或被以下基团取代1,2或3次:卤素;苯基;烷基;-O-烷基;-O-苯基;-O-(CH2)n-O-;-OH;-NO2;-NH2;-NH-烷基;-N(烷基)2;-NH-C(O)-烷基;-SO2烷基;-SO2NH2;-SO2NH-烷基;-SO2N(烷基)2;-C(O)-NH2;-C(O)-NH-烷基;-C(O)-N(烷基)2;或-C(O)-烷基;R1是氢;苯基,烷基或链烯基,其可以是未取代的或被以下基团取代一次或数次:卤素;-OH;-NO2;-NH2;-O-烷基;-O-芳基;-NH(烷基);-N(烷基)2;吗啉代;4-甲基哌嗪基;或芳基;或R1与Ar-基团一起形成四氢萘-,1,2-二氢化茚-或二苯并环庚烷环;R2是氢或烷基;n是1,2或3。  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中Ar,R1和R2具有如说明书中定义的含义;和这些化合物的制备方法以及含有此类化合物、具有HDAC抑制活性的药物。  
国际公布 2004-07-01 WO2004/054999 英  
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