| 公开(公告)号 | CN1735592A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380108515.3 |
| 申请日期 | 2003.12.03 |
| 专利名称 | 用于阿耳茨海默氏病的羟基乙基胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/26(2006.01)I;C07D279/02(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.5 GB 0228410.7 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | 伊曼纽尔·H·德蒙特;安德鲁·法勒;戴维·T·麦克弗森;彼得·H·米尔纳;艾伦·内勒;萨利·雷德肖;史蒂文·J·斯坦韦;戴维·R·维西;达里尔·S·沃尔特 |
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-03 PCT/EP2003/013806 |
| 进入国家日期 | 2005.07.08 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物：其中R1表示C1-6烷基、C2-6链烯基、卤素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、羟基、芳基、杂芳基或杂环基；R2a表示氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素；m和n独立地表示0、1或2；X表示CO、SO或SO2；p表示从1～3的整数；R2b表示氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、卤素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、羟基、芳基、杂芳基或杂环基；R3表示卤素、C1-6烷基、C2-6链烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-杂芳基、-C1-6烷基-杂环基、-C2-6链烯基-芳基、-C2-6链烯基-杂芳基、-C2-6链烯基-杂环基、C3-8环烷基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、氰基、叠氮基、硝基、-NR7R8、-NR9COR10、-NR11SO2R12、-OR13、-SO2R14、-SR15、-C≡CR16、-C1-6烷基-(CF2)qCF3、-CONR17R18、COOR19、-C1-6烷基-NR20R21或-C1-6烷基-N3，或R3和R2b与其相连的苯基一起形成任选被一个或两个C1-6烷基取代的萘基或苯稠合的杂环或杂芳基环；R4表示-C2-6炔基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-杂芳基或-C1-6烷基-杂环基；R5表示氢、-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C3-10环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基-C3-10环烷基、-C3-10环烷基-C1-10烷基、-C3-10环烷基-C1-6烷基-芳基、-C3-10环烷基-芳基、-C1-6烷基-芳基-杂芳基、-C(RaRb)-CONH-C1-6烷基、-C(RcRd)-CONH-C3-10环烷基、-C1-6烷基-S-C1-6烷基、-C1-6烷基-NReRf、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-杂芳基、-C1-6烷基-杂环基-C1-6烷基-C1-6烷氧基-芳基、-C1-6烷基-C1-6烷氧基-杂芳基或-C1-6烷基-C1-6烷氧基-杂环基；R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R10、R20和R21独立地表示氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基-C3-8环烷基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-杂芳基、-C1-6烷基-杂环基或-CO-C1-6烷基；R11、R12、Ra、Rc、Re和Rf独立地表示氢、C1-6烷基或C3-8环烷基；Rb和Rd独立地表示氢、C1-6烷基、C3-8环烷基或-C1-6烷基-SO2-C1-6烷基；q表示1～3；其中所述的烷基可任选被一个或多个(如1、2或3个)下列基团取代：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、C3-8环烷基、氨基、氰基或羟基；并且其中所述的环烷基、芳基、杂芳基或杂环基可任选被一个或多个(如1、2或3个)下列基团取代：C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、卤素、卤代C1-6烷基、-OCF3、氧代、C1-6烷氧基、-C1-6烷氧基-CN、氨基、氰基、硝基、-NR22COR23、-CONR22R23、-COOR22、-SO2R22、-C1-6烷基-NR22R23(其中R22和R23独立地表示氢或C1-6烷基)、-C1-6烷基-C1-6烷氧基、-C1-6烷醇或羟基；或其可药用盐或其溶剂合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有Asp2(β-分泌酶、BACE1或Memapsin)抑制活性的新的羟基乙基胺化合物、其制备方法、包含这些化合物的组合物以及其在治疗以升高的β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积为特征的疾病，尤其是在阿耳茨海默氏病中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-06-17 WO2004/050619 英 |
