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取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮及其抑制激素敏感性脂酶的用途

医药数据库中心 药学论坛 萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司/K·舒纳芬格;S·派特里;G·穆勒;K-H·巴林豪斯
公开(公告)号 CN1261419C  
公开(公告)日 2006.06.28  
申请(专利)号 CN01806215.6  
申请日期 2001.02.20  
专利名称 取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮及其抑制激素敏感性脂酶的用途  
主分类号 C07D271/113(2006.01)I  
分类号 C07D271/113(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.3.7 DE 19910968.3;2001.1.18 DE 10102265.4  
申请(专利权)人 萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司  
发明(设计)人 K·舒纳芬格;S·派特里;G·穆勒;K-H·巴林豪斯  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 2001-02-20 PCT/EP2001/001898  
进入国家日期 2002.09.06  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 吴亦华  
国省代码 德国;DE  
主权项 式1化合物或它们在药理学上适合的盐和酸加成盐:其中:R1是C1-C6-烷基;R2是氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基、C1-C9-烷氧基或氨基;R3和R4彼此独立地是氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基、C1-C9-烷氧基;C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、C6-C10-芳基、C3-C8-环烷基或O-C3-C8-环烷基,它们各自可以被卤素、CF3、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷基取代一次、两次或三次。  
摘要 本发明涉及式(I)的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮,其中R1表示取代的C1-C6-烷基和C3-C9-环烷基,R2、R3、R4和R5表示氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基、C1-C9-烷氧基、取代的C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、C6-C10-芳基、C3-C8-环烷基或O-C3-C8-环烷基,或2-氧代吡咯烷-1-基、2,5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7,其条件是R2、R3、R4和R5不同时表示氢,并且R2、R3、R4或R5中的至少一个代表2-氧代吡咯烷-1-基、2,5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7,其中R6=氢、C1-C4-烷基或取代的C6-C10-芳基-C1-C4-烷基,A=单键、COn、SOn或CONH,n=1或2,R7=氢、取代的C1-C18-烷基、C2-C18-烯基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C5-C8-环烷基-C1-C4-烷基、C5-C8-环烷基、C6-C10-芳基-C2-C6-烯基、C6-C10-芳基、联苯基、联苯基-C1-C4-烷基、二氢茚基或基团Het-(CH2)r-,其中r=0、1、2或3,Het=饱和或不饱和的5-7元杂环,它可以是苯并稠合的和取代的。本发明还涉及制备该化合物的方法。本发明化合物对激素敏感性脂酶HSL具有抑制作用。∴  
国际公布 2001-09-13 WO2001/066531 德  
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