公开(公告)号 | CN1288133C |
公开(公告)日 | 2006.12.06 |
申请(专利)号 | CN03130585.7 |
申请日期 | 2003.08.20 |
专利名称 | (S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工艺 |
主分类号 | C07D207/36(2006.01)I |
分类号 | C07D207/36(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 天津泰普药品科技发展有限公司 |
发明(设计)人 | 李毅亮;赵 倩;鲍玉荣;康健磊 |
地址 | 300193天津市南开区鞍山西道308号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 |
代理人 | 赵 敬;朱红星 |
国省代码 | 天津;12 |
主权项 | 一种以正丙醛、氰化钠为起始原料经下述反应式反应制备(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工艺:其特征在于:在拆分反应中以混旋α-氨基丁酰胺盐酸盐(III)为原料,在有机溶剂的碱性条件下,采用非对映异构体拆分方法,分别获得光学纯的(S)-α-氨基丁酰胺盐酸盐(IV);和(R)-α-氨基丁酰胺盐酸盐(IV)。 |
摘要 | 本发明公开了一种抗癫痫药(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)的合成新工艺,以正丙醛、氰化钠为起始原料经斯特雷克、水解、拆分、环合四步反应制得左乙拉西坦。该方法采用非对映异构体拆分方法,在有机溶剂的碱性条件下分别制得(S)-a-氨基丁酰胺盐酸盐(IV);和(R)-a-氨基丁酰胺盐酸盐(IV)。本发明的合成路线从文献的六步缩短为四步,使收率从4.7%提高到10%。本发明的合成新工艺操作简便,收率高,成本低,更加适合大规模的工业化生产。 |
国际公布 |