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7-氧代吡啶并嘧啶

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/温贝托·巴托洛梅·阿塞诺;陈健·吉弗瑞;詹姆斯·帕特里克·杜恩;大卫·迈克尔·戈尔茨坦;朱莉·安妮·利姆
公开(公告)号 CN1303072C  
公开(公告)日 2007.03.07  
申请(专利)号 CN200510083529.5  
申请日期 2001.08.22  
专利名称 7-氧代吡啶并嘧啶  
主分类号 C07D239/46(2006.01)I  
分类号 C07D239/46(2006.01)I  
分案原申请号 01815027.6  
优先权 2000.8.31 US 60/229,577  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 温贝托·巴托洛梅·阿塞诺;陈健·吉弗瑞;詹姆斯·帕特里克·杜恩;大卫·迈克尔·戈尔茨坦;朱莉·安妮·利姆  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种用于制备下式的嘧啶的方法:包括(a)在足以制备缩合的产物的条件下,在缩合碱存在下将式NC-CH2-CH(ORa)2的缩醛与式HCO2R的烷基甲酸酯接触;和(b)在足以制备式II-c的所述嘧啶的条件下,在环化碱存在下将所述缩合产物与硫脲接触,其中每个R和Ra独立地为烷基。  
摘要 本发明提供了式(I)的化合物,其前药或药用盐,其中R1,R2,R3和Ar1是本说明书中定义的那些,其制备方法和它们用于治疗p38介导的疾病的用途。  
国际公布  
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