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用于治疗因单胺的再吸收而得以改善的包括血管舒缩症的病症的芳烷基哌嗪衍生物

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/E·J·特里布尔斯基;P·E·马哈尼;L·D·克林;W·J·穆尔;J·P·萨巴图茨
公开(公告)号 CN1972920A  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN200480035607.8  
申请日期 2004.10.13  
专利名称 用于治疗因单胺的再吸收而得以改善的包括血管舒缩症的病症的芳烷基哌嗪衍生物  
主分类号 C07D295/092(2006.01)I  
分类号 C07D295/092(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.14 US 60/510,942;2004.4.12 US 60/561,422;2004.5.11 US 60/569,884;2004.10.12 US 10/962,880  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 E·J·特里布尔斯基;P·E·马哈尼;L·D·克林;W·J·穆尔;J·P·萨巴图茨  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-10-13 PCT/US2004/033730  
进入国家日期 2006.05.31  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜;刘 玥  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物或其可药用的盐: 其中 W为H或OR9; R1和R2各自分别为H,OH,烷基,烷氧基,卤素,三氟甲基,烷酰氧基,或集合形式,亚甲基或亚甲基二氧基; R5为H或(C1-C6)烷基; R6和R7各自分别为(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基; 或者R6和R7与它们所连接的碳原子共同形成一个4~8个碳原子的环; 这个环上的任何一个碳原子都可以被N,S或O任意取代; 这个环可以任意地分别被1~4个下面这些取代基取代:(C1-C6)烷基,带支链的(C1-C6)烷基,OH,卤素,和三氟甲基;以及 这个环可以任意地稠合成一个5~8个碳原子的碳环或芳环(此处所说的稠环上的一到两个碳原子可以被N,O或S任意取代,而且这个环可以任意地分别被1~4个下面这些取代基取代:(C1-C6)烷基,带支链的(C1-C6)烷基,OH,卤原子,和三氟甲基); R8为H或(C1-C6)烷基; 或者R5和R8一起与R8所连接的N原子共同形成一个杂环; 这里所说的杂环可以任意地分别被1~4个下面这些取代基取代:(C1-C6)烷基,带支链的(C1-C6)烷基,OH,卤原子,和三氟甲基; R9为H,(C1-C4)烷基,或(C1-C4)烷基-C(=O); t为1,2或3;以及 x为0,1或2。  
摘要 本发明涉及链烷醇和环烷醇胺的衍生物,含有这些衍生物的成分,以及用它们来预防和治疗因单胺的再吸收而得以改善的状况的方法,特别包括血管舒缩症状(VMS),性功能障碍,胃肠道和泌尿生殖系病症,慢性疲劳综合征,纤维肌痛综合征,神经系统病症,以及这些病症综合发作的状况,尤其是这样一些状况:严重的抑郁症,血管舒缩症状,尿急、尿失禁,纤维肌痛,疼痛,糖尿病性神经病,以及这些病症综合发作的状况。  
国际公布 2005-04-28 WO2005/037207 英  
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