| 公开(公告)号 | CN1305862C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN02825009.5 |
| 申请日期 | 2002.12.05 |
| 专利名称 | 作为腺苷受体配体的7-氨基苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D277/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/82(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.12 EP 01129272.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-05 PCT/EP2002/013770 |
| 进入国家日期 | 2004.06.14 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)化合物及其可药用酸加成盐：其中：R1、R2彼此独立地为氢、C1-6烷基、C3-6-环烷基、四氢吡喃-2、3或4-基、任选被C1-6烷基取代的哌啶-4-基，-(CH2)n-O-C1-6烷基、-(CH2)n-NR′R″、-C(O)-C1-6烷基、-(CH2)n-C(O)-C1-6烷基、-(CH2)n-C(O)-C3-6-环烷基、-(CH2)n-C(O)-NR′R″、任选被C1-6烷基、C1-6烷氧基或NR′R″取代的-(CH2)n-苯基，或者是任选被C1-6烷基、C1-6烷氧基或NR′R″取代的-(CH2)n-吡啶基，或者是-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-四氢吡喃-2、3或4-基、任选被C1-6烷基取代的-(CH2)n-哌啶-1基或4-基，或者是-C(O)-C5，6-环烷基、-C(O)-四氢吡喃-2、3或4-基、-C(O)-吗啉基、-C(O)-哌啶-1-基或-C(O)-吡咯烷-1-基，或者R1和R2与它们所连接的N原子一起形成环2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基或任选被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的氮杂环丁基；R3为C1-6烷氧基、任选被卤素、-(CH2)n-卤素或-(CH2)n-N(R′)-(CH2)n+1-O-C1-6烷基取代的苯基，或者是任选被C1-6烷基、卤素或吗啉基取代的吡啶基，或者是吗啉基、在4位被C1-6烷基和-(CH2)n-OH二取代的哌啶-1-基，或者是2-氮杂-双环[2.2.2]辛烷；n为1或2；R′/R″彼此独立地为氢或C1-6烷基，或与N原子一起形成氮杂环丁基、吡咯烷基或哌啶基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)化合物，∴已发现该通式(I)化合物是腺苷受体配体。具体而言，本发明化合物对A2A-受体具有良好的亲合性，因此可用于治疗与该受体相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2003-07-03 WO2003/053946 英 |
