公开(公告)号
|
CN1325480C
|
公开(公告)日
|
2007.07.11
|
申请(专利)号
|
CN01817511.2
|
申请日期
|
2001.08.15
|
专利名称
|
苯基丙氨酸衍生物
|
主分类号
|
C07D239/96(2006.01)I
|
分类号
|
C07D239/96(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D239/78(2006.01)I;C07D253/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D285/16(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P2
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2000.8.18 JP 248728/00;2001.5.17 JP 147451/01
|
申请(专利权)人
|
味之素株式会社
|
发明(设计)人
|
牧野真吾;奥住龙哉;吉村敏彦;佐竹裕子;铃木伸育;井泽裕之;鹭和之;千叶明;中西英二;村田正弘;辻尚志
|
地址
|
日本东京都中央区京桥一丁目15-1
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2001-08-15 PCT/JP2001/007039
|
进入国家日期
|
2003.04.17
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
钟守期;孟凡宏
|
国省代码
|
日本;JP
|
主权项
|
下式(1)所示苯基丙氨酸衍生物或其可药用盐,A表示下式(3-4)或(3-5):式中Arm表示苯环、吡啶环、吡唑环、环己烷环、吡嗪环,式(3-5)中的实线和点线的复合线表示单键或双键,这里,R1、R2、R3、R4可以分别相同或不同,表示氢原子,卤原子,羟基,C1-C6烷基,卤原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羟基、卤代C1-C6烷基、或卤代C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基,C2-C6链烯基,卤原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羟基、卤代C1-C6烷基、或卤代C1-C6烷氧基取代的C2-C6链烯基,C2-C6炔基,卤原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羟基、卤代C1-C6烷基、或卤代C1-C6烷氧基取代的C2-C6炔基、环中也可含有杂原子的C3-C8环状烷基,苯基或萘基,吡啶基,呋喃基,噻嗯基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,环中也可含有杂原子的C3-C8环状烷基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基,苯基或萘基取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基,吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基,环中也可含有杂原子的C3-C8环状烷氧基,苯基或萘基氧基,吡啶基氧基,呋喃基氧基,噻嗯基氧基,羟基C1-C6烷基,羟基C2-C6链烯基,羟基C1-C6烷氧基,卤代C1-C6烷基,卤代C1-C6烷氧基,卤代C1-C6烷硫基,卤代C2-C6链烯基,硝基,氰基,C1-C6烷基取代的或无取代氨基,羧基,C1-C6烷氧基羰基,C1-C6烷基取代或无取代的氨基甲酰基,C1-C6烷酰基,苯甲酰基或萘酰基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6烷基取代或无取代氨磺酰基、铵基中的任一种;B表示羟基、C1-C6烷氧基、羟基氨基中的任一种;C表示氢原子,C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,环中也可含有杂原子的C3-C8环状烷基取代的C1-C6烷基,苯基或萘基取代的C1-C6烷基,吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C1-C6烷基中的任-种;D用下式(4-1)、(4-2)、(4-3)或(4-4)表示:式中,R13表示卤原子或甲基,R8表示卤原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、氢原子,R9表示氢原子、卤原子、羟基、C1-C6烷基、环中可含有杂原子的碳数为3-8的环状烷基,用环中可含有杂原子的碳数为3-8的环状烷基取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、硝基、氰基、氨基、用C1-C6烷基取代的氨基、三C1-C6烷基铵基、甲烷磺酰氨基、四唑基,或者,C和D结合成环,该环不含有或含有1或2个氧原子、氮原子、硫原子,T表示原子间键、C(=O)、C(=S)、S(=O)、S(=O)2、N(H)-C(=O)、N(H)-C(=S)中的任一种,J和J’可以分别相同或不同,表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、硝基中的任一种。
|
摘要
|
下述的苯基丙氨酸衍生物或类似物显示出α4整合蛋白抑制活性,被用做治疗与α4整合蛋白有关的各种疾病的药物。
|
国际公布
|
2002-02-28 WO2002/016329 日
|