| 公开(公告)号 | CN1304361C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200310108319.8 |
| 申请日期 | 2003.10.28 |
| 专利名称 | N－（2－羟乙基)－葡糖胺的合成方法 |
| 主分类号 | C07C215/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07C215/12(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 发明(设计)人 | 陈 鹏;胡 微;胡三明 |
| 地址 | 312500浙江省新昌县城关镇环城东路59号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 浙江翔隆专利事务所 |
| 代理人 | 戴晓翔 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法，其特征是反应步骤如下：A)投料：在高压釜中，按摩尔比D-葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺，再加入重量为葡萄糖量5～10倍的70-95％醇类溶剂，用氮气置换后加入5％Pd-CaCO3-1～5％Pb催化剂，其重量为葡萄糖的2～10％，鼓入高纯氢气，保持氢气压力为2～3Mpa，缓慢升温至反应温度；B)反应：控制反应温度为35～45℃，氢气压力为2～4Mpa，反应时间20～24小时；C)经后处理得到白色粉末状固体。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种合成糖尿病治疗药物米格列醇的中间体N-(2-羟乙基)-葡糖胺的方法。现有文献上至今还没记载N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法。本发明的反应步骤如下：A)投料：在高压釜中，按摩尔比D-葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺，再加入重量为葡萄糖量5～10倍的70—95％醇类溶剂，用氮气置换后加入5％Pd-CaCO3-1～5％Pb催化剂，其重量为葡萄糖的2～10％，鼓入高纯氢气，保持氢气压力为2～3MPa，缓慢升温至反应温度；B)反应：控制反应温度为35～45℃，氢气压力为2～4MPa，反应时间20～24小时；C)经后处理得到白色粉末状固体。本发明选择了合适的催化剂和合理的加氢工艺，使葡萄糖和乙醇胺的反应条件相对温和，反应容易进行，几乎不产生副产物与其他杂质，转化率高，纯度≥98％。 |
| 国际公布 |
