| 公开(公告)号 | CN1763010A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510041319.X |
| 申请日期 | 2005.08.02 |
| 专利名称 | 氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法 |
| 主分类号 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江阴暨阳医药化工有限公司 |
| 发明(设计)人 | 徐志远;高桂祥;邢友华 |
| 地址 | 214445江苏省江阴市璜土镇璜石路388号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 江阴市同盛专利事务所 |
| 代理人 | 唐纫兰 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法，其特征在于：它是以氰乙酰胺和丙酮为起始原料，经缩合、环合、降解反应制得： 第一步：缩合I 由氰乙酰胺和丙酮在催化剂作用下脱去水合成缩合物I，反应式如下： 第二步：缩合II 由二甲基甲酰胺、硫酸二甲酯与甲醇钠溶液反应生成N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛，再与缩合物I反应得共轭烯胺即缩合物II，反应式如下： 第三步：环合 缩合物II在盐酸乙醇环化得环合物，反应式如下： 第四步：降解 降解为霍夫曼降解反应，反应式如下： |
| 摘要 | 本发明涉及一种抗艾滋病药物奈韦拉平的中间体——氰乙酰胺和丙酮合成2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶法，其特征在于：它是以氰乙酰胺和丙酮为起始原料，经缩合、环合、降解反应制得。与现有合成方法相比，本发明方最突出的特点是反应步骤少、反应条件缓和、选择性比较好、产品收率达到37％相对较高，产品纯度达到99％以上。适合大规模工业化生产。 |
| 国际公布 |
