17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯及其合成制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物
医药数据库中心 药学论坛 中国医学科学院放射医学研究所/周则卫;王月英;李志旺;王汝勤;赵云庭;沈秀;刘培勋;胡璧;张良安
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公开(公告)号
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CN1765918A
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公开(公告)日
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2006.05.03
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申请(专利)号
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CN200510016408.9
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申请日期
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2005.11.25
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专利名称
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17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯及其合成制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物
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主分类号
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C07J63/00(2006.01)I
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分类号
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C07J63/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P17/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国医学科学院放射医学研究所
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发明(设计)人
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周则卫;王月英;李志旺;王汝勤;赵云庭;沈 秀;刘培勋;胡 璧;张良安
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地址
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300192天津市南开区白堤路238号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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天津;12
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主权项
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新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的合成，其特征在于，以雌酚酮为原料，经乙酰化、扩环、炔化及乙酰化反应得到目标化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯。
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摘要
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本发明公开了17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的合成、光谱分析结构确证、稳定性研究、雌活性研究、含17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯的药物组合物，以及该合成产物的药物用途。将原料雌酚酮，经乙酰化、扩环、乙炔化等反应得到目标化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯。本发明17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯药理活性的研究表明，其具有明显的抗辐射和对保护造血功能等生物活性，以及明显的抗癌效价，对多种试验肿瘤具有明显的抑制活性。17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯可望研制成为低毒高效具有抗辐射及抗肿瘤等多种生物功效的抗辐射及肿瘤治疗新药。
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国际公布
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