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异喹啉衍生物及其使用方法

医药数据库中心 药学论坛 伊诺泰克制药公司/普拉卡什·贾格塔普;埃尔坎·巴尔奥卢;约翰·H·万迪泽;乔鲍·绍博;安德鲁斯·L·萨尔兹曼;阿洛卡·罗伊;威廉·威廉斯;亚历山大·尼沃萝日金
公开(公告)号 CN1780625A  
公开(公告)日 2006.05.31  
申请(专利)号 CN200480011423.8  
申请日期 2004.02.26  
专利名称 异喹啉衍生物及其使用方法  
主分类号 A61K31/4745(2006.01)I  
分类号 A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.2.28 US 10/376,746  
申请(专利权)人 伊诺泰克制药公司  
发明(设计)人 普拉卡什·贾格塔普;埃尔坎·巴尔奥卢;约翰·H·万迪泽;乔鲍·绍博;安德鲁斯·L·萨尔兹曼;阿洛卡·罗伊;威廉·威廉斯;亚历山大·尼沃萝日金  
地址 美国马萨诸塞州  
颁证日  
国际申请 2004-02-26 PCT/US2004/005849  
进入国家日期 2005.10.28  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 樊卫民;杨 青  
国省代码 美国;US  
主权项 下式的化合物或其可药用水合物或盐: 其中: R5为O、NH或S; R6为-H或C1-C4烷基; Y为-OH、-NH2或烷基杂环; R1为-氢、-卤代、-C1-C10烷基、-烷基卤代、-C2-C10烯基、-C3-C8碳环、-芳基、-NH2、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、NO2或-A′-B′; A′为-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-CO-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-; B′为-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-杂环、-C3-C8碳环、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基杂环、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2,其各自未被取代或被-O-(C1-C5烷基)、-卤代、-烷基卤代、-链烷醇、-烷基氨基、-羟基、-NO2、-NH2、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-杂环胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-苄基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C1-C5亚烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亚烷基-OC(O)(C1-C5烷基)中的一个或多个取代; R2、R3、R4、R7、R8、R9和R10独立地为-氢、-卤代、-羟基、-O-(C1-C5烷基)、-C1-C10烷基、-烷基卤代、-C2-C10烯基、-C3-C8碳环、-芳基、-NH2、-烷基氨基、-C(O)OH、-C(O)O(C1-C5烷基)、-OC(O)(C1-C5烷基)、NO2或-A-B;并且R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9或R10中至少一个不为氢; A为-SO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-NHCONH-、-O-、-CO-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CONH-、-CON(C1-C4烷基)-、-NH-、-CH2-、-S-或-C(S)-; B为-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-杂环、-C3-C8碳环、-芳基、-NZ1Z2、-(C1-C5亚烷基)-NZ1Z2、-烷基氨基、-氨基二烷基、-烷基杂环、-芳基酰胺基、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C5烷基)、-C(O)O-苯基或-C(NH)NH2,其各自未被取代或被-O-(C1-C5烷基)、-卤代、-烷基卤代、-链烷醇、-烷基氨基、-羟基、-NO2、-NH2、-CN、-氨基烷基、-氨基二烷基、-杂环胺、-C1-C10烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-芳基、-苄基、-烷基酰胺基、-烷基羧基、-C(O)OH、-C1-C5亚烷基-C(O)O-(C1-C5烷基)或-C1-C5亚烷基-OC(O)-(C1-C5烷基)中的一个或多个取代;和 Z1和Z2独立地为-H或-C1-C10烷基,其未被取代或被-卤代、-OH或-N(Z3)(Z4)中的一个或多个取代,其中Z3和Z4独立地为-H或-C1-C5烷基,其未被取代或被-卤代、-羟基或-NH2中的一个或多个取代;或N、Z3和Z4一起形成杂环胺;或N、Z1和Z2一起形成杂环胺。  
摘要 本发明涉及异喹啉衍生物;包括有效量的异喹啉衍生物的组合物;和治疗或预防炎性疾病或再灌注疾病的方法,其包括给药有效量的异喹啉衍生物。  
国际公布 2004-09-16 WO2004/078712 英  
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