| 公开(公告)号 | CN1787822A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480012784.4 |
| 申请日期 | 2004.05.14 |
| 专利名称 | 化合物及其在调节淀粉样蛋白β中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.14 US 60/470,884;2003.12.22 US 60/532,260 |
| 申请(专利权)人 | 托里派因斯疗法公司 |
| 发明(设计)人 | S·郑;D·D·科默;L·毛;G·P·巴络;D·普莱勒特 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-14 PCT/US2004/015239 |
| 进入国家日期 | 2005.11.11 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 赵蓉民;路小龙 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物及其药物学可接受盐和其前药，所述化合物具有对应于式(I)的结构： (A)-LA-(B)-LB-(C)-LC-(D) (I) 其中： A是： 其中每个E独立为N，NR，C，CR1，S或O，条件是不超过4个E是杂原子； R是氢，取代或未取代烷基，取代或未取代链烯基，取代或未取代炔基，取代或未取代烷氧基，取代或未取代烷基酰胺基，取代或未取代烷基氨基，取代或未取代环烷基，或取代或未取代芳基； 每个R1为氢，卤素，取代或未取代烷基，取代或未取代链烯基，取代或未取代炔基，取代或未取代烷氧基，取代或未取代烷基酰胺基，取代或未取代烷基氨基，取代或未取代氨基，取代或未取代环烷基，或取代或未取代芳基； 或A是： 其中，每个M独立选自CR1或N，条件是不超过3个M是N；和 B是： 其中，每个G独立为CR2或N，条件是不超过3个G是N； 每个R2独立选自氢，卤素，取代或未取代烷基，取代或未取代链烯基，取代或未取代炔基，取代或未取代烷氧基，取代或未取代烷基酰胺基，取代或未取代烷基氨基，取代或未取代氨基； 或B和A一起构成一个稠环系； C是： 其中J选自CR3，O，S，N和NR； 每个K独立为N，NR，C或CR3； 每个R3为氢，卤素，取代或未取代烷基，取代或未取代环烷基，取代或未取代芳基；取代或未取代杂芳基，或取代或未取代烷氧基，其限制性条件为当C是时，R3不是-NH2； 或C是 其中，每个M独立选自CR1或N，条件是不超过3个M是N； D是： 其中，每个E独立选自N，NR，C，CR1，S或O，条件是不超过4个E是杂原子； 或D是： 其中，每个M独立选自CR5或N，条件是不超过3个M是N； 每个R5独立选自氢，卤素，取代或未取代烷基，取代或未取代链烯基，取代或未取代炔基，取代或未取代烷氧基，取代或未取代环烷基，取代或未取代杂环，取代或未取代芳基，取代或未取代杂芳基，取代或未取代氨基，取代或未取代烷基氨基； LA为任意，当存在时，为共价键或连接物，选自-C＝C-，-C＝C-，-(C(R′)2)z-，-O-，-O-(C(R′)2)z-，-S-，-NR′-，-NH-(C(R′)2)z-，-N＝N-，-C(O)-，-C(O)NR′-，-O-C(O)-，-O-C(O)-O-，-O-C(O)-NR′-，-NR′-C(O)-，-NR′-C(O)-O-，-NR′-C(O)-NR′-，-S-C(O)-，-S-C(O)-O-，-S-C(O)-NR′-，-S(O)-，-S(O)2-，-O-S(O)2-，-O-S(O)2-O-，-O-S(O)2-NR′-，-O-S(O)-，-O-S(O)-O-，-O-S(O)-NR′-，-O-NR′-C(O)-，-O-NR′-C(O)-O-，-O-NR′-C(O)-NR′-，-NR′-O-C(O)-，-NR′-O-C(O)-O-，-NR′-O-C(O)-NR′-，-O-NR′-C(S)-，-O-NR′-C(S)-O-，-O-NR′-C-(S)-NR′-，-NR′-O-C(S)-，-NR′-O-C(S)-O-，-NR′-O-C(S)-NR′-，-O-C-(S)-，-O-C(S)-O-，-O-C(S)-NR′，-NR′-C(S)-，-NR′-C(S)-O-，-NR′-C(S)-NR′，-S-S(O)2-，-S-S(O)2-O-，-S-S(O)2-NR′-，-NR′-O-S(O)-，-NR′-O-S(O)-O-，-NR′-O-S(O)-NR′-，-NR′-O-S(O)2-，-NR′-O-S(O)2-O-，-NR′-O-S(O)2-NR′-，-O-NR′-S(O)-，-O-NR′-S(O)-O-，-O-NR′-S(O)-NR′-，-O-NR′-S(O)2-O-，-O-NR′-S(O)2-NR′-，-O-NR′-S(O)2-，-O-P(O)(R′)2-，-S-P(O)(R′)2-和-NR′-P(O)(R′)2-，其中，每个R′独立为氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的环烷基，以及z为1-10； LB独立为共价键或连接物，选自-C＝C-，-C≡C-，-(C(R′)2)z-，-O-，-O-(C(R′)2)z-，-S-，-NR′-，-NH-(C(R′)2)z，-N＝N-，-C(O)-，-C(O)NR′-，-O-C(O)-，-O-C(O)-O-，-O-C(O)-NR′-，-NR′-C(O)-，-NR′-C(O)-O-，-NR′-C(O)-NR′-，-S-C(O)-，-S-C(O)-O-，-S-C(O)-NR′-，-S(O)-，-S(O)2-，-O-S(O)2-，-O-S(O)2-O-，-O-S(O)2-NR′-，-O-S(O)-，-O-S(O)-O-，-O-S(O)-NR′-，-O-NR′-C(O)-，-O-NR′-C(O)-O-，-O-NR′-C(O)-NR′-，-NR′-O-C(O)-，-NR′-O-C(O)-O-，-NR′-O-C(O)-NR′-，-O-NR′-C(S)-，-O-NR′-C(S)-O-，-O-NR′-C(S)-NR′-，-NR′-O-C(S)-，-NR′-O-C(S)-O-，-NR′-O-C(S)-NR′-，-O-C(S)-，-O-C(S)-O-，-O-C(S)-NR′-，-NR′-C(S)-，-NR′-C(S)-O-，-NR′-C(S)-NR′-，-S-S(O)2-，-S-S(O)2-O-，-S-S(O)2-NR′-，-NR′-O-S(O)-，-NR′-O-S(O)-O-，-NR′-O-S(O)-NR′-，-NR′-O-S(O)-，-NR′-O-S(O)2-O-，-NR′-O-S(O)2-NR′-，-O-NR′-S(O)2-，-O-NR′-S(O)-O-，-O-NR′-S(O)-NR′-，-O-NR′-S(O)2-O-，-O-NR′-S(O)2-NR′-，-O-NR′-S(O)2-，-O-P(O)(R′)2-，-S-P(O)(R′)2-和-NR′-P(O)(R′)2-，其中，每个R′独立为氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的环烷基，以及z是1-10； LC为-O-，-S-，-S(O)-，-S(O)2-，-NR-，-C(O)-，-(C(R′)2)Z-，或-C(S)-； 限制性条件为当A为时，LA不是-C(O)NH-，-CH2NH-，-CH2-O-或-C(O)N(CH3)-；和 式(I)的所述化合物不是 |
| 摘要 | 提供了新型化合物，组合物和试剂盒。也提供了调节Aβ水平的方法，和治疗与异常Aβ水平相关的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/110350 英 |
