| 公开(公告)号 | CN1789274A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200410093219.7 |
| 申请日期 | 2004.12.17 |
| 专利名称 | 2-脱氧-β-胞苷的合成方法 |
| 主分类号 | C07H19/073(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/073(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海迪赛诺医药发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 徐胜平;孟继本;李金亮;季 奇;黄 飞;郭 辉 |
| 地址 | 201203上海市张江高科技园区祖冲之路887弄78号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海新天专利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种2-脱氧-β-胞苷的合成方法，其特征在于该方法包括下列步骤： (1)将0.96克脱氧核糖、18-22毫升甲醇，0.08-0.30毫升1mol/L干氯化氢甲醇溶液，26-30℃搅拌1-2小时，旋干除水，加4.50-5.50毫升吡啶，1.90-2.10毫升对氯苯甲酰氯，再保温35-40℃2-4小时，加入20毫异丙醚，水洗，保持0-10℃通无水氯化氢约0.5-1小时，得β-氯代糖2.38克，将胞嘧啶0.58-0.60克、硫酸铵0.005-0.008克，加入到3.3-3.5毫升六甲基二硅氮烷中，120-140℃反应2-4小时，加入45毫升氯仿和0.9毫升六甲基二硅氮烷； (2)将步骤1中溶液与氯代糖的氯仿溶液混合，38-42℃进行0.5-2小时反应；反应完用水洗涤；得到未脱保护的产物，重结晶后β体≥99％； (3)将上述未脱保护的产物在甲醇氨溶液中脱去保护基，旋干后产物重结晶得2-脱氧-β-胞苷。 |
| 摘要 | 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了一种2-脱氧-β-胞苷的合成方法，将胞嘧啶用六甲基二硅烷加热处理，再与氯代糖反应，在甲醇氨溶液中脱保护，可得2-脱氧-β-胞苷。本发明方法反应简单，原料易得且用量少，产品收率高、纯度高，原料成本比原有方法降低超过30％，宜于规模型工业化生产。 |
| 国际公布 |
