| 公开(公告)号 | CN1299685C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200510023581.1 |
| 申请日期 | 2005.01.26 |
| 专利名称 | 氟尿嘧啶载药微球及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海大学 |
| 发明(设计)人 | 尹静波;陈红丹;罗 坤;曹 田;叶 翠 |
| 地址 | 200072上海市闸北区延长路149号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海上大专利事务所 |
| 代理人 | 何文欣 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种氟尿嘧啶载药微球，其特征在于，该载药微球是以聚乳酸作为包覆材料，以纳米二氧化硅或介孔型二氧化硅为载体，利用二氧化硅的吸附作用，吸附氟尿嘧啶而形成的氟尿嘧啶载药微球，该载药微球按如下方法制备： a.以二氯甲烷为溶剂，将聚乳酸PLA充分溶解于二氯甲烷中，在超声振荡下将SiO2均匀分散于PLA溶液中，形成悬浮液，所用的PLA与二氧化硅的质量为15-45∶1；将所述的悬浮液在搅拌下注入到1-4％的明胶水溶液中，所述的明胶水溶液与所述的悬浮液的体积比为50-100∶10，乳化10分钟，形成水包油型O/W乳液，再搅拌4小时挥发二氯甲烷，固化微球；将获得的悬浮液中的微球离心收集并用二次蒸馏水洗涤后在20-50℃真空干燥，得到SiO2-PLA微球； b.将氟尿嘧啶溶于浓度为0.1mol/L的盐酸溶液中，形成浓度为4g/L的氟尿嘧啶盐酸溶液，再将上述制备的SiO2-PLA微球按氟尿嘧啶与SiO2-PLA微球的质量比为8∶5的比例，浸泡于氟尿嘧啶盐酸溶液中，浸泡1小时，将此悬浮液中的微球离心，收集，并用二次蒸馏水洗涤后冷冻干燥，即得氟尿嘧啶载药微球。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种氟尿嘧啶载药微球及其制备方法。该氟尿嘧啶载药微球，是以聚乳酸作为包覆材料，以纳米二氧化硅或介孔型二氧化硅为载体，利用二氧化硅的吸附作用，吸附氟尿嘧啶而形成的，其载药量为18.7％-32.6％，平均粒径为13.25-40.01μm。该载药微球的制备方法为：将聚乳酸PLA二氯甲烷中，再将SiO2均匀分散于PLA溶液中，形成悬浮液，搅拌下将此悬浮液注入到明胶水溶液中，形成水包油型O/W乳液，再经搅拌使二氯甲烷挥发，固化微球，通过离心收集并用二次蒸馏水洗涤微球后在20-50℃真空干燥，得到SiO2-PLA微球；然后将此微球浸泡于氟尿嘧啶盐酸溶液中，浸泡1小时，将此悬浮液中的微球离心，收集，并用二次蒸馏水洗涤后冷冻干燥，即得氟尿嘧啶载药微球。本发明制备的氟尿嘧啶载药微球，载药量得到了明显的提高。而且微球表面光滑，不粘连，微球尺寸为13.25～40.01μm，直径分布均匀，并具有显著的长效、缓释作用和组织靶向性。 |
| 国际公布 |
