| 公开(公告)号 | CN1798739A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480015542.0 |
| 申请日期 | 2004.06.04 |
| 专利名称 | 3-亚烷基肼基取代的杂芳基化合物作为血小板生成素受体激活剂 |
| 主分类号 | C07D231/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/18(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.6 JP 161987/2003;2003.9.22 JP 330627/2003;2003.12.3 JP 404635/2003;2004.3.29 JP 094931/2004 |
| 申请(专利权)人 | 日产化学工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 大和田真吾;岩本俊介;柳原一史;宮地克明;中村隆典;石绵纪久;广川裕 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-04 PCT/JP2004/008165 |
| 进入国家日期 | 2005.12.05 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种用式(1)表示的化合物， 以及所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物， 式中，A是氮原子或CR4(其中，R4是氢原子、羟基(该羟基可被C2-6链烯基或C2-6炔基取代)、硫醇基(该硫醇基可被C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或C1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被一个或两个C2-6链烯基或一个或两个C2-6炔基取代)、甲酰基、卤原子、硝基、氰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷基羰基氨基、单-或二-C1-10烷基氨基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、SO2R5、SOR5或COR5(其中，R5是羟基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C1-10烷氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))、C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)、C2-14芳氧基(该C2-14芳氧基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)或NR6R7(其中，R6和R7各自独立为氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基(该C2-14芳基和C2-14芳氧基可被一个或多个C1-6烷基(该C1-6烷基可被一个或多个卤原子取代)或一个或多个卤原子取代))或C2-14芳基(该C2-14芳基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：C1-10烷基(该C1-10烷基可被一个或多个卤原子取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基、保护的羟基、C2-14芳基和C2-14芳氧基)，或R6和R7合在一起表示-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(其中，E是氧原子、硫原子、CR26R27(其中，R26和R27各自独立为氢原子、C1-10烷基、C2-14芳基、C1-10烷氧基、C2-14芳氧基、羟基或保护的羟基)或NR8(其中，R8是氢原子、羟基、甲酰基、C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基(该C1-10烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基和C1-10烷基羰基可任选被一个或多个选自下组的取代基取代：羧基、硝基、氰基、卤原子、C1-10烷氧基、C1-10烷基羰基、C1-10烷基羰氧基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷基羰基氨基、氨基、单-或二-C1-10烷基氨基、羟基 |
| 摘要 | 一种用式(1)表示的化合物，所述化合物的互变体、前药或药学上可接受的盐，或其溶剂化物，其中，A是氮原子或CR4，B是氧原子、硫原子或NR9(条件是，当A是氮原子时，B不是NH)，R1是C2-14芳基，L1是键，CR10R11、氧原子、硫原子或NR12，X是OR13、SR13或NR14NR15，R2是氢原子、甲酰基、C1-10烷基等，L2是键等，L3是键，CR17R18、氧原子、硫原子或NR19，L4是键，CR20R21、氧原子、硫原子或NR22，Y是氧原子、硫原子或NR23，R3是C2-14芳基。 |
| 国际公布 | 2004-12-16 WO2004/108683 英 |
