| 公开(公告)号 | CN1780621A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN02819352.0 |
| 申请日期 | 2002.08.01 |
| 专利名称 | 作为γ分泌酶抑制剂的磺酰胺衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4468(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/4462(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.3 US 60/310,068 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | H·B·乔西恩;J·W·克拉德;T·阿斯贝伦;D·A·皮萨尼特斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-01 PCT/US2002/024293 |
| 进入国家日期 | 2004.03.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物： 其中： (A)Ar1和Ar2独立选自芳基或杂芳基； (B)Y是一个键，或者Y是-(C(R3)2)1-3-基团； (C)每个R1独立选自： (1)-(C1-C6)烷基； (2)芳基； (3)被一个或多个独立选自以下的取代基取代的芳基： 卤素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN； (4)杂芳基； (5)被一个或多个独立选自以下的取代基取代的杂芳基：卤素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN； (6)卤素； (7)-CF3； (8)-OCF3； (9)-CN； (10)-NO2； (11)-NH2； (12)-C(O)NH(C1-C6)烷基； (13)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每个(C1-C6)烷基相同或不同； (14)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每个(C1-C6)烷基相同或不同，并且所述(C1-C6)烷基与其所结合的氮结合在一起形成一个环； (15)-NHC(O)(C1-C6)烷基； (16)-NHC(O)O(C1-C6)烷基； (17)-NHC(O)NH(C1-C6)烷基； (18)-NHSO2(C1-C6)烷基； (19)-OH； (20)-OC(O)(C1-C6)烷基； (21)-O(C1-C6)烷基， (22)-O芳基；或 (23)-O芳基(C1-C6)烷基； (D)每个R2独立选自： (1)-(C1-C6)烷基； (2)卤素； (3)-CF3； (4)-OCF3； (5)-CN； (6)-NO2； (7)-NH2； (8)-C(O)O(C1-C6)烷基； (9)-C(O)NH(C1-C6)烷基； (10)-N(C1-C6烷基)2，其中每个C1-C6烷基取代基相同或不同； (11)-N(C1-C6烷基)2，其中每个C1-C6烷基取代基相同或不同，并且所述C1-C6烷基取代基与其所结合的氮原子结合在一起形成一个环； (12)-NHC(O)(C1-C6)烷基； (13)-NHC(O)O(C1-C6)烷基； (14)-NHC(O)NH(C1-C6)烷基； (15)-NHSO2(C1-C6)烷基； (16)-OH； (17)-OC(O)(C1-C6)烷基； (18)-O(C1-C6)烷基； (19)-O芳基； (20)-O芳基(C1-C6)烷基； (21)-芳基； (22)被一个或多个独立选自以下的取代基取代的-芳基： 卤素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN； (23)-杂芳基； (24)被一个或多个独立选自以下的取代基取代的-杂芳基：卤素、CF3、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、OCF3、NH2或CN； (25)一个选自以下的基团： 或 (26)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每个烷基是独立选择的；或 (27)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每个烷基是独立选择的，并且其中所述烷基与氮原子结合在一起形成一个杂环烷基环； (E)每个R3独立选自H或-(C1-C3)烷基； (F)每个R4独立选自： (1)-(C1-C3)烷基； (2)-OH；或 (3)-O(C1-C3)烷基； (G)R5选自： (1)氢； (2)-(C1-C6)烷基； (3)-芳基； (4)-杂芳基； (5)-(C1-C3)亚烷基-O(C1-C3)烷基； (6)-(C1-C6)亚烷基-S(O)0-2(C1-C3)烷基； (7)-(C1-C6)亚烷基-S(O)0-2NH(C1-C3)烷基； (8)-C(O)(C1-C6)烷基； (9)-C(O)芳基； (10)-C(O)芳基(C1-C3)烷基； (11)-C(O)杂芳基； (12)-C(O)杂芳基(C1-C3)烷基； (13)-C(O)O(C1-C6)烷基； (14)-C(O)NH(C1-C6)烷基； (15)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每个C1-C6烷基相同或不同； (16)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每个C1-C6烷基相同或不同，并且其中所述C1-C6烷基与其所结合的氮结合在一起形成一个杂环烷基环； (17)-C(O)(C1-C3)亚烷基-NH(C1-C3)烷基； (18)-C(O)(C1-C3)亚烷基-N((C1-C3)烷基)2，其中每个烷基是独立选择的； (19)-SO2(C1-C6)烷基； (20)-SO2NH(C1-C6)烷基； (21)-SO2N((C1-C6)烷基)2，其中每个C1-C6烷基相同或不同； (22)-SO2N((C1-C6)烷基)2，其中每个C1-C6烷基相同或不同，并且其中所述C1-C6烷基与其所结合的氮结合在一起形成一个杂环烷基环；或 (23)一个下式的基团： 或 (H)R6是-H或-(C1-C6)烷基； (I)X选自：CH2、O、S、SO、SO2或N-R7； (J)R7选自： (1)-(C1-C6)烷基； (2)-(C3-C6)环烷基； (3)-(C1-C3)亚烷基-(C3-C6)环烷基； (4)-芳基； (5)-芳基(C1-C3)烷基； (6)-杂芳基； (7)-杂芳基(C1-C3)烷基； (8)-C(O)(C1-C6)烷基； (9)-C(O)芳基； (10)-C(O)芳基(C1-C3)烷基； (11)-C(O)杂芳基； (12)-C(O)杂芳基(C1-C3)烷基； (13)-C(O)O(C1-C6)烷基； (14)-C(O)NH(C1-C6)烷基； (15)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每个C1-C6烷基相同或不同； (16)-C(O)N((C1-C6)烷基)2，其中每个C1-C6烷基相同或不同，并且所述C1-C6烷基与其所结合的氮结合在一起形成一个杂环烷基环； (17)-C(O)(C1-C3)亚烷基-NH(C1-C3)烷基； (18)-C(O)(C1-C3)亚烷基-N(C1-C3)烷基)2，其中所述C1-C3烷基相同或不同；或 (19)-(C1-C3)亚烷基-O-(C1-C3)烷基； (K)n和p独立选自0-3，以形成4-7元环； (L)r为0-3； (M)q为0-3；且 (N)t为0-3。 |
| 摘要 | 公开了新型芳基和杂芳基磺酰胺类。作为γ分泌酶抑制剂的磺酰胺类由式(I)表示。其中Ar1和Ar2独立代表芳基或杂芳基，而Y代表一个键或(C(R3)2)1-3基团。也公开了一种用所述式I化合物抑制γ分泌酶的方法以及一种用所述式I化合物治疗早老性痴呆的方法。 |
| 国际公布 | 2003-02-20 WO2003/013527 英 |
