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苯并噁噻哌衍生物及其在制备药物中的用途

医药数据库中心 药学论坛 皮埃尔法布雷医药公司/B·瓦谢;F·卡斯坦蒂-屈西阿特;G·约翰;B.勒格朗
公开(公告)号 CN1264836C  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN02809145.0  
申请日期 2002.03.20  
专利名称 苯并噁噻哌衍生物及其在制备药物中的用途  
主分类号 C07D327/02(2006.01)I  
分类号 C07D327/02(2006.01)I;C07C323/22(2006.01)I;A61K31/39(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.3.22 FR 01/03877  
申请(专利权)人 皮埃尔法布雷医药公司  
发明(设计)人 B·瓦谢;F·卡斯坦蒂-屈西阿特;G·约翰;B.勒格朗  
地址 法国布洛涅-比扬古  
颁证日  
国际申请 2002-03-20 PCT/FR2002/000969  
进入国家日期 2003.10.30  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 程 伟  
国省代码 法国;FR  
主权项 通式(1)所示的3-芳基硫代丙基氨基-3,4-二氢-2H-1,5-芳基-噁噻哌衍生物 其中, R1和R2相同或不同,其代表: -氢原子; -氟原子或氯原子; -羟基; -线型或支链的含有1到3个碳原子的烷基; R3代表: -线型或支链的含有1到3个碳原子的烷基; -羟基或甲氧基; R4代表: -氢原子或甲基;和 R5和R6相同或不同,其代表: -氢原子; -线型或支链的含有1到3个碳原子的烷基; -线型或支链的含有1到3个碳原子的烷氧基; 假设如果R4代表甲基,则R5代表氢原子,或 OR4和R5基团与带有它们的碳原子形成非芳环的五元或六元的包括至少一个氧原子的杂环,并且R6如上所定义, 其与药学上可接受的无机酸或有机酸的加成盐和这些加成盐的水化物, 和其互变异构体,对映异构体和对映异构体的混合物,和立体异构体,纯的或外消旋与非外消旋的混合物。  
摘要 本发明涉及通式(1)所示的3-芳基硫代-丙基-氨基-3,4-二氢-2H-1,5-芳基噻哌衍生物,其中,R1和R2相同或不同,其代表氢原子,氟原子或氯原子,羟基,烷基,环丙基,烷氧基,环丙氧基,或当它们占据相邻的位置,与带有它们的碳原子形成有5个非芳族环的含碳环或含氧杂环;R3代表烷基,羟基或甲氧基;R4代表氢原子或甲基;和R5和R6相同或不同,其代表氢原子,烷基,烷氧基,烷基硫代基,烷基氨基;或OR4和R5与带有它们的碳原子形成非芳环的五元或六元的含有至少一个氧原子的杂环,和它们药学上可接受的加成盐。  
国际公布 2002-10-17 WO2002/081464 法  
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