公开(公告)号
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CN1820007A
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公开(公告)日
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2006.08.16
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申请(专利)号
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CN200480019726.4
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申请日期
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2004.07.09
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专利名称
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经芳基取代的苯并[d]异噻唑-3-基胺类似物
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主分类号
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C07D417/04(2006.01)I
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分类号
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C07D417/04(2006.01)I;C07D275/06(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.10 US 60/485,958
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申请(专利权)人
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神经能质公司
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发明(设计)人
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C·A·布卢姆;X·郑
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2004-07-09 PCT/US2004/021914
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进入国家日期
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2006.01.10
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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程 伟
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种如下面通式的化合物或其药学上可接受的形式: 其中: W、Y和Z独立地为N或CR1; R1在每种情况下独立地选自氢、卤素、氰基、氨基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基; Ar1和Ar2独立地选自5-至10-元芳族碳环与杂环,其中每一个经0至3个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基或通式为LRa的基团; L在每种情况下独立地选自单一共价键、O、C(=O)、OC(=O),C(=O)O、O-C(=O)O、S(O)m、N(Rx)、C(=O)N(Rx)-、N(Rx)C(=O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRx]S(O)m;其中m在每种情况下独立地选自0、1或2;而Rx在每种情况下独立地选自氢或C1-C8烷基;及Ra在每种情况下独立地选自: (i)氢;及 (ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、单-与二-(C1-C8烷基)氨基、及(3-至10-元杂环)C0-C4烷基,其中每一个经0至6个取代基取代,所述取代基独立地选自(a)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基或COOH;及(b)C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基醚、C1-C8烷酰基、C1-C8烷酮、C1-C8烷酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、羟基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、氰基C1-C8烷基、苯基C0-C8烷基、单-与二-(C1-C6烷基)氨基C0-C8烷基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基磺酰氨基或(5-至7-元杂环)C0-C8烷基。
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摘要
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本发明涉及一种如右通式的经芳基取代的苯并[d]异噻唑-3-基胺类似物,其中,变量如本发明所述。这种化合物为可用于体内或体外调节特定受体活性的配位体,并且尤其有用于在人类、经驯化的陪伴动物及家畜上治疗与病理受体活化相关的病症。本发明还涉及药学组合物及使用所述化合物治疗疾病的方法,及使用所述配位体进行受体定位研究的方法。
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国际公布
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2005-02-03 WO2005/009982 英
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