公开(公告)号 | CN1817866A |
公开(公告)日 | 2006.08.16 |
申请(专利)号 | CN200610065232.0 |
申请日期 | 2006.03.21 |
专利名称 | 一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物 |
主分类号 | C07D225/06(2006.01)I |
分类号 | C07D225/06(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
发明(设计)人 | 李卓荣;陶佩珍;山广志;李玉环 |
地址 | 100050北京市宣武区天坛西里1号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 北京华科联合专利事务所 |
代理人 | 杨 厚;王 为 |
国省代码 | 北京;11 |
主权项 | 一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物,其结构如式(I)所示: 其中: Linker为含有3-20个碳的直链或支链、饱和或不饱和、脂肪性或芳香性、不含或含有醚键或酯键或酰胺键的联结部分; R为腺苷、鸟苷、胞苷、尿苷等核苷及其结构类似物,或腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶或尿嘧啶等核苷碱基,以及带有取代基R1的上述官能团; R1为含有1-8个碳原子的烃基、烃氧基,卤素,巯基。 |
摘要 | 本发明涉及一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物,它是通过在格尔德霉素分子中引入水溶性强的核苷碱基,保留或增强格尔德霉素原有抗病毒活性的同时,通过改善其水溶性及组织分布等药代动力学性质,以获得具有较小毒性和较高疗效的新型化合物,其中,核苷碱基与格尔德霉素之间以带有氨基的链状结构部分(称为Linker)相连接。 |
国际公布 |