5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮的制备方法
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公开(公告)号
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CN1293077C
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN03808446.5
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申请日期
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2003.04.17
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专利名称
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5 - [ [ 2 ( R ) - [ 1 ( R ) - [ 3 , 5 -双 (三氟甲基 )苯基 ]乙氧基 ] - 3 ( S ) - ( 4 -氟苯基 ) - 4 -吗啉基 ]甲基 ] - 1 , 2 -二氢 - 3 H - 1 , 2 , 4 -三唑 - 3 -酮的制备方法
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主分类号
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C07D413/06(2006.01)I
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分类号
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C07D413/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.18 US 60/373,734
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申请(专利权)人
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麦克公司;默克.夏普-道姆公司
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发明(设计)人
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M·胡夫曼;M·S·卡巴;J·F·帕亚克;D·汉兹
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-04-17 PCT/US2003/011956
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进入国家日期
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2004.10.15
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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卢新华;王景朝
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式1化合物的制备方法：包括：在140-150℃下环化式4化合物来制备式1化合物：其中式4的化合物是通过下列方法制备的，所述方法包括使式2化合物的盐酸盐：在无机碱、甲苯和极性的、对质子惰性的溶剂的存在下，同式3化合物反应：以得到式4化合物：其中极性的、对质子惰性的溶剂是二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；并且其中无机碱选自碳酸钠、碳酸铯和碳酸钾。
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摘要
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本发明涉及到化合物5-[[2(R)-[1(R)-[3，5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1，2-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮的新的合成方法。该化合物作为物质P(神经激肽-1)受体拮抗剂是有用的。尤其是，该化合物在精神错乱、炎症疾病和呕吐的治疗中是有用的。
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国际公布
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2003-10-30 WO2003/089429 英
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