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取代的N-[(氨基亚氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺

医药数据库中心 药学论坛 阿温蒂斯药物公司/K·R·古尔丁;S·I·克雷恩;A·P·斯帕达
公开(公告)号 CN1273128C  
公开(公告)日 2006.09.06  
申请(专利)号 CN96199894.6  
申请日期 1996.12.23  
专利名称 取代的N-[(氨基亚氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺  
主分类号 A61K31/24(2006.01)I  
分类号 A61K31/24(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07C251/02(2006.01)I;C07C205/06(2006.01)I;C07C229/28(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1996.1.2 US 60/009,485  
申请(专利权)人 阿温蒂斯药物公司  
发明(设计)人 K·R·古尔丁;S·I·克雷恩;A·P·斯帕达  
地址 美国宾西法尼亚  
颁证日  
国际申请 1996-12-23 PCT/US1996/020770  
进入国家日期 1998.08.06  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 下式化合物、其药用盐和其水合物: R1和R2是氢或共同为=NR9; R3是-CO2R6,-C(O)R6,-CONR6R6,-CH2OR7或-CH2SR7; R4是式: 或 或R4是氢、烷基、环烷基或环烷基烷基; R5是烷基、链烯基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R6是氢或C1-6烷基; R7是氢、C1-6烷基、低级酰基、芳酰基或杂芳基; R8是氢或C1-6烷基; R9是氢、R10O2C-、R10O-、HO-、氰基、R10CO-、HCO-、C1-6烷基、硝基或Y1Y2N-,其中R10是任选取代的烷基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基,和其中Y1和Y2独立地是氢或烷基; A和B是氢或共同为键; Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;和 n是0,1或2。  
摘要 本发明化合物是式(I)取代的N-[(氨基亚氨基甲基或氨基甲基)苯基]丙基酰胺,该化合物显示有益的药理活性,因此将其掺入药物组合物中用于治疗患有某种内科生理失调患者,更具体地说,它们是因子Xa的抑制剂,本发明的目的在于式(I)化合物、含有式(I)化合物的组合物、它们的制备方法及它们的用途,它们用于治疗患有通过给入因子Xa抑制剂能够改善的病症的患者。  
国际公布 1997-07-10 WO1997/024118 英  
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