| 公开(公告)号 | CN1300155C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN00820007.6 |
| 申请日期 | 2000.11.07 |
| 专利名称 | 作为胞液型磷脂酶的调制剂的甘油磷酸肌醇衍生物 |
| 主分类号 | C07F9/117(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/117(2006.01)I;C07F9/10(2006.01)I;C07F9/177(2006.01)I;A61K31/683(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | I·R·B·生物技术研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | 达妮埃拉·科尔达;罗伯托·达尔托索;焦万纳·邦文托;加布里埃利·马尔科隆戈;伦佐·达尔蒙特 |
| 地址 | 意大利阿尔塔维拉维森蒂纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-11-07 PCT/IT2000/000447 |
| 进入国家日期 | 2003.05.07 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)的化合物、它们的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、它们的混合物、它们的水合物和溶剂化物以及它们的未成盐衍生物的应用，是用于制备处置由cPLA2的活化或过度刺激介导的疾病的药物组合物， 条件是 当式(I)的化合物为未成盐衍生物时，其中X和Y相互之间相同，均为O，并且R1’、R2’、R2、R3、R4、R5、R6相互之间相同，均为H， 则由cPLA2的活化或过度刺激介导的疾病不是肿瘤疾病， 其中： I)R1’、R2’、R2、R3、R4、R5、R6相互之间可相同或不同，为 a)H或 基团C(O)A、一元羧酸的酰基残基或二元羧酸的单酰基残基，其中A可以为： 直链或支链的饱和或含1-4个双键的不饱和烷基，或单环或多环烷基或烯基、或芳基、芳烷基或含一个或多个杂原子的杂环基；这些基团可以任意被一个或多个基团置换，这些基团选自：氧代、羟基、酰胺基、卤素、巯基、烷硫基或烷基二硫基、-COOH，并且这些-COOH可任意被成盐形成COOM盐，其中M具有与第(II)点中的相同含义；或 -基团B，其中B为直链或支链的饱和烷基或含1-6个双键的不饱和烷基；或单环或多环烷基或烯基、或芳基、芳烷基或含一个或多个杂原子的杂环基；这些基团可以任意被一个或多个基团置换，这些基团选自：氧代、羟基、酰胺基、卤素、巯基、烷硫基或烷基二硫基、-COOH，并且这些-COOH可被任意中和形成-COOM盐，其中M具有与第(II)点中的相同含义 (II)M为具有n+价的药理学容许的无机元素的阳离子、或药理学容许的有机碱的阳离子， 其中n具有与下面的第(III)点中相同的含义； (III)n为1或2或3； (IV)X与Y相互相同或不同，为O或S； 以及其中，当Y为S时，式(I)的化合物也包括各自的未中和化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供O位任意取代的甘油磷酸肌醇衍生物，它们的类似物及它们的盐，其中取代基R1’、R2’、R3、R4、R5、R6具有所述的含义。并提供它们的合成及它们作为cPLA2的活化或过度刺激的调制剂的药理学效果。 |
| 国际公布 | 2002-05-16 WO2002/038575 英 |
