| 公开(公告)号 | CN1835751A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023060.X |
| 申请日期 | 2004.06.14 |
| 专利名称 | 用于治疗疼痛的治疗剂 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.12 US 60/477,744 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔蒂克公司 |
| 发明(设计)人 | 唐纳德·J·凯尔;孙 群;莱基·塔菲斯 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-14 PCT/US2004/019189 |
| 进入国家日期 | 2006.02.13 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 下面式(I)的化合物或其可药用盐： 式中 Ar1为 Ar2为 或 V为N或CH； X为O或S； Y1和Y2分别为-CH2-和-CH2-，-O-和-O-，-NH-和-NH-，-S-和-S-，-CH2-和-O-，-CH2-和-NH-，-CH2-和-S-，-O-和-CH2-，-NH-和-CH2-，-S-和-CH2-，-O-和-NH-，-NH-和-O-，-S-和-NH-，或者-NH-和-S-； R1为-H，-卤素，-(C1-C4)烷基，-NO2，-CN，-OH，-OCH3，-NH2，C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)； 每个R2独立地为： (a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2， (b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者 (c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代； 每个R3独立地为： (a)-卤素，-CN，-OH，-NO2，或者-NH2， (b)-(C1-C10)烷基，-(C2-C10)链烯基，-(C2-C10)炔基，-(C3-C10)环烷基，-(C8-C14)二环烷基，-(C8-C14)三环烷基，-(C5-C10)环烯基，-(C8-C14)二环烯基，-(C8-C14)三环烯基，-(3-至7-员)杂环，或者-(7-至10-员)二环杂环，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R5基团所取代，或者 (c)-苯基，-萘基，-(C14)芳基或者-(5-至10-员)杂芳基，每个基团可以是未取代的或者被一个或多个R6基团所取代； R4为-H或者-(C1-C6)烷基； 每个R5独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7； 每个R6独立地为-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，或者-S(O)2R7； 每个R7独立地为-H，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-(3-至5-员)杂环，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，或者-CH2(卤素)； 每个R8独立地为-(C1-C10)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-(C3-C8)环烷基，-(C5-C8)环烯基，-苯基，-C(卤素)3，-CH(卤素)2，-CH2(卤素)，-CN，-OH，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，-OC(O)OR7，-SR7，-S(O)R7，-S(O)2R7，-R7OR7，-R7COR7，-R7C(O)OR7，-R7OC(O)R7，-R7OC(O)OR7，-R7SR7，-R7S(O)R7，-R7S(O)2R7，-C(卤素)2C(卤素)3，-C(卤素)2CH(卤素)2，-CH(C(卤素)3)2，-CH(C(卤素)3)(CH3)，-OC(卤素)2C(卤素)3，-OC(卤素)2CH(卤素)2，-OCH(C(卤素)3)2，-OCH(C(卤素)3)(CH3)，-C(OH)(CF3)2，-(C1-C10)烷基，或者-(3-至7-员)杂环； 每个R9独立地为-H，-卤素或者-(C1-C6)烷基； 每个R11独立地为-CN，-OH，-(C1-C6)烷基，-(C2-C6)链烯基，-(C2-C6)炔基，-卤素，-N3，-NO2，-N(R7)2，-CH＝NR7，-NR7OH，-OR7，-COR7，-C(O)OR7，-OC(O)R7，或者-OC(O)OR7； 每个卤素独立地为-F，-Cl，-Br，或者-I； m为0或1，且当m为1时，R3连接在环(杂)烯环的2-、3-、5-或6-位上； n为0～3的整数； p为0～2的整数； q为0～6的整数； r为0～5的整数；及 s为0～4的整数。 |
| 摘要 | 本发明公开下式所示的化合物(“环(杂)烯化合物”)或其可药用盐，式中Ar1，Ar2，V，X，R3，R4，及m如本文中所公开的；包含有效量环(杂)烯化合物的组合物；及治疗或预防例如动物中的疼痛、UI、溃疡、IBD或IBS的方法，包括将有效量的环(杂)烯化合物给药于需要该治疗的动物。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/004866 英 |
