| 公开(公告)号 | CN1845928A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480025424.8 |
| 申请日期 | 2004.09.01 |
| 专利名称 | THIP的制备方法 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.5 DK PA200301277 |
| 申请(专利权)人 | H.隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·彼得森;M·贝赫索默;R·丹塞尔 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-01 PCT/DK2004/000579 |
| 进入国家日期 | 2006.03.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种制备THIP的方法，包括下列步骤： a)使式(2)的化合物 与式(3)的烷基化剂反应， 其中R2和R3独立地选自H、C1-12烷基、C2-12链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、酰基、芳基或杂芳基，任选被C1-12烷基、C1-12烷氧基或芳基取代，和 L是离去基团， 以得到式(4)的季铵盐， 其中L、R2和R3如以上所定义， b)使式(4)的季铵盐与弱还原剂反应，以得到式(5)的化合物 其中R2和R3如以上所定义， c)使式(5)的化合物与式(6a)的试剂反应 其中R’是C1-12烷基、C2-12链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、酰基或芳基，任选被一个或多个C1-12烷基、C1-12烷氧基或芳基取代， X是离去基团， Y是O或S， Z是O、S或C1-6烷基， 而后任选与亲核试剂反应， 以得到式(7a)的化合物和(7b)的化合物的混合物 其中Y、Z和R′如以上所定义， d)使式(7a)和(7b)的混合物与亲核试剂反应，接着酸化，以得到式(8a)的化合物 其中Y、Z和R′如以上所定义， e)使式(8a)的化合物与酸反应，以得到作为酸加成盐的THIP。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备加波沙朵(THIP)的新方法，THIP可有效用于治疗睡眠障碍。具体地说，是一种制备THIP的方法，包括将式(8b)的化合物或其盐与酸反应，以得到作为酸加成盐的THIP，所述酸通常是无机酸。本发明也涉及一些中间体。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023820 英 |
