| 公开(公告)号 | CN1845908A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480025046.3 |
| 申请日期 | 2004.06.29 |
| 专利名称 | 5-取代的喹唑啉酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/95(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/95(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.2 US 60/484,536 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·钦;R·L·库诺伊尔;P·F·凯兹;李银京;F·J·罗裴茨-塔比阿;C·R·梅尔维尔;F·帕迪利亚;K·K·威恩哈特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-29 PCT/EP2004/007027 |
| 进入国家日期 | 2006.03.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其异构体、可药用的盐、水合物或前药， 其中： Z是-C(＝O)-或-S(＝O)2-； R和R′是低级烷氧基； R5行选自卤素、氰基、羟基、任选被取代的苯基、-R6和-OR6； R6是烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、任选被取代的苄氧基烷氧基、任选被取代的苯氧基、氨基烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、环烷基或环烷氧基；且 Q是选自(S)、(T)、(U)和(V)的单环或双环杂环： 和 其中， B是任选被取代的稠合芳基或杂芳基环； R7与哌啶基或哌嗪基环的任意可用的碳原子连接，且每次出现时独立地选自烷基、被取代的烷基、卤素、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基和烷基氨基；或者其中Q是环(T)，两个与不同碳原子连接的R7基团可以一起形成一至两个桥碳原子的碳-碳桥； R8是-K-R14； R9和R10(i)独立地选自-L-R15，或者(ii)R9和R10一起形成任选被取代的螺环； K和L独立地选自键、任选被取代的C1-4亚烷基、-M1-O-M2-、 -M1-C(＝O)-M2-、-M1-C(O)2-M2-、-M1-C(＝O)NR16-M2-和-M1-NR16-M2-， 其中M1和M2选自键和任选被取代的C1-4亚烷基； R14和R15独立地选自氢、任选被取代的烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基，前提是如果K或L是键或-NR16-，则R14和R15不选自具有对位取代基CO2R22的苯基、吡啶基或嘧啶基，其中R22选自氢、烷基、芳基、芳烷基、胍基、羟基、烷氧基、芳氧基和芳基烷氧基； R16选自氢和烷基； m是0、1、2、3或4； n是0或1； p是0、1或2；且 q是0或1。 |
| 摘要 | 以式(I)表征的化合物及其可药用的盐、水合物、前药和异构体，可用作α-1A/B肾上腺素能受体拮抗剂，其中Q是如说明书中定义的任选被取代的单环或双环杂环；Z是-C(＝O)-或-S(＝O)2-；R和R′是低级烷基；R5是卤素、氰基、羟基、-R6或-OR6；且R6是烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环基或被取代的杂环基。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/005397 英 |
