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用于增生性疾病的治疗的SRC激酶抑制剂和化学治疗剂的组合

医药数据库中心 药学论坛 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布公司/弗朗西斯·Y·F·李
公开(公告)号 CN1849119A  
公开(公告)日 2006.10.18  
申请(专利)号 CN200480025907.8  
申请日期 2004.07.09  
专利名称 用于增生性疾病的治疗的SRC激酶抑制剂和化学治疗剂的组合  
主分类号 A61K31/425(2006.01)I  
分类号 A61K31/425(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.7.9 US 60/485,779  
申请(专利权)人 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布公司  
发明(设计)人 弗朗西斯·Y·F·李  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-07-09 PCT/US2004/021890  
进入国家日期 2006.03.09  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 美国;US  
主权项 一种用于治疗包括癌症的增生性疾病的方法,该方法包括对需要的哺乳动物类给药协同的、治疗有效量的(1)至少一种抗增生细胞毒药剂;及(2)式I化合物: 其中 Q为噻唑; Z为单键; X1与X2共同形成=O; R1为: (1)氢或R6, 其中,R6为烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、芳烷基、杂环基或杂环烷基,其中每一个基团为未被取代或被Z1、Z2及一个或多个Z3基团取代; (2)-OH或-OR6; (3)-SH或-SR6; (4)-C(O)2H、-C(O)qR6或-O-C(O)qR6,其中q为1或2; (5)-SO3H或-S(O)qR6; (6)卤素; (7)氰基; (8)硝基; (9)-Z4-NR7R8; (10)-Z4-N(R9)-Z5-NR10R11; (11)-Z4-N(R12)-Z5-R6; (12)-P(O)(OR6)2; R2为氢、R6、-Z4-R6、或-Z13-NR7R8; R3为-Z4-R6,其中Z4为单键,且R6为未被取代或被Z1、Z2及一个或多个Z3基团取代的杂芳基; R4与R5各自独立为: (1)氢或R6; (2)-Z4-N(R9)-Z5-NR10R11; (3)-N(R9)Z4R6;或 (4)与其所连接的氮原子一起形成未被取代或被Z1、Z2及Z3取代的3-至8-员饱和或不饱和杂环,该杂环任选稠和到苯环,该苯环本身未被取代被Z1、Z2及Z3取代; R7、R8、R9、R10、R11及R12: (1)各自独立为氢或R6; (2)R7与R8可一起为亚烷基、亚烯基或杂烷基,以与其所连接的氮原子一起形成3-至8-员饱和或不饱和环,该环未被取代或被Z1、Z2及Z3取代;或 (3)R9、R10及R11中的任意两者可一起为亚烷基或亚烯基,以与其所连接的氮原子一起形成3-至8-员饱和或不饱和环,该环未被取代或被Z1、Z2及Z3取代; R13为: (1)氰基; (2)硝基; (3)-NH2; (4)-NHO-烷基; (5)-OH; (6)-NHO-芳基; (7)-NHCOO-烷基; (8)-NHCOO-芳基; (9)-NHSO2-烷基; (10)-NHSO2-芳基; (11)芳基; (12)杂芳基; (13)-O-烷基;或 (14)-O-芳基; R14为: (1)-NO2; (2)-COO-烷基;或 (3)-COO-芳基; R15为: (1)氢; (2)烷基; (3)芳基; (4)芳烷基;或 (5)环烷基; Z1、Z2及Z3各自独立为: (1)氢或Z6,其中Z6为(i)烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、环烷基芳基、杂环基或杂环烷基;(ii)基团(i),其本身被一个或多个相同或不同的基团(i)取代;或(iii)基团(i)或(ii),其被Z1、Z2及Z3定义中的下列(2)至(16)中的一个或多个基团取代; (2)-OH或-OZ6; (3)-SH或-SZ6; (4)-C(O)qH、-C(O)qZ6或-O-C(O)qZ6; (5)-SO3H、-S(O)qZ6;或S(O)qN(Z9)Z6; (6)卤素; (7)氰基; (8)硝基; (9)-Z4-NZ7Z8; (10)-Z4-N(Z9)-Z5-NZ7Z8; (11)-Z4-N(Z10)-Z5-Z6; (12)-Z4-N(Z10)-Z5-H; (13)氧代; (14)-O-C(O)-Z6; (15)Z1、Z2及Z3中的任意两者可一起为亚烷基或亚烯基,以与其所连接的原子一起形成3-至8-员饱和或不饱和环;或 (16)Z1、Z2及Z3中的任意两者可一起为-O-(CH2)r-O-,其中r为1至5,以与其所连接的原子一起形成4-至8-员环; Z4与Z5各自独立为: (1)单键; (2)-Z11-S(O)q-Z12-; (3)-Z11C(O)-Z12-; (4)-Z11-C(S)-Z12-; (5)-Z11-O-Z12-; (6)-Z11-S-Z12-; (7)-Z11-O-C(O)-Z12-;或 (8)-Z11-C(O)-O-Z12-; Z7、Z8、Z9及Z10: (1)各自独立为氢或Z6; (2)Z7与Z8、或Z6与Z10可一起为亚烷基或亚烯基,以与其所连接的原子一起形成3-至8-员饱和或不饱和环,该环未被取代或被Z1、Z2及Z3取代;或 (3)Z7或Z8与Z9可一起为亚烷基或亚烯基,以与其连接的氮原子一起形成3-至8-员饱和或不饱和环,该环未被取代或被Z1、Z2及Z3取代; Z11与Z12各自独立为: (1)单键; (2)亚烷基; (3)亚烯基;或 (4)亚炔基;及 Z13为: (1)单键; (2)-Z11-S(O)q-Z12-; (3)-Z11-C(O)-Z12-; (4)-Z11-C(S)-Z12-; (5)-Z11-O-Z12-; (6)-Z11-S-Z12-; (7)-Z11-O-C(O)-Z12-; (8)-Z11-C(O)-O-Z12-; (9)-C(NR13)-; (10)-C(CHR14)-;或 (11)-C(C(R14)2)-; 条件为该化合物不为式(vii)的化合物: 其中, R3e为任选任选被卤素或烷基取代的吡啶基或嘧啶基; R50与R51各自独立为氢、卤素或烷基; R52与R53各自独立为氢、卤素、烷基或卤代烷基; R54与R56各自独立为氢、卤素、烷基、硝基或氨基; R55为氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基或烷氧羰基;且 n为0或1。  
摘要 本发明公开了用于治疗及预防增生性疾病的组合物及方法。  
国际公布 2005-02-17 WO2005/013983 英  
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