| 公开(公告)号 | CN1856474A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027375.1 |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 异喹啉钾通道抑制剂 |
| 主分类号 | C07D217/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/16(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.23 US 60/505,214 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·J·丁斯莫尔;J·M·伯格曼;C·J·麦金太尔;D·A·克莱尔蒙 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/US2004/030470 |
| 进入国家日期 | 2006.03.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物：或可药用的盐、结晶形式或水合物，其中： A是 a)芳基环，其中任何稳定的芳基环原子分别是未取代的或被如下基团取代： 1)卤素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CriRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代；或 b)杂芳基，其选自： 带有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的5元不饱和单环， 带有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的6元不饱和单环，和 带有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的9-或10-元不饱和双环， 其中任何稳定的S杂芳基环原子是未取代的或被氧代单或二取代，任何稳定的C或N杂芳基环原子分别是未取代的或被如下基团取代： 1)卤素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRJ)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代； R1是选自如下的基团： 1)氢， 2)(CRaRb)nR40 3)(CRaRb)nOR40， 4)(CRaRb)nN(R40R41)， 5)(CRaRb)nN(R40)C(O)OR41， 6)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)2N(R41)C(O)R49， 7)C3-8环烷基， 8)(CRaRb)nC(O)OR40， 9)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)1-3R41， 10)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 11)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 12)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 13)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)0-6C(O)N(R41R42)； R5是-CH2R22； R2、R8、R9和R10分别选自： 1)氢， 2)卤素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CReRf)pR43， 12)(CReRf)pS(O)0-2R60， 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)， 或R2和R8是如上定义的，R9和R10和与它们相连的原子一起形成如下环：其中Rm是C1-6烷基； Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk和Rl是分别选自如下的基团： 1)氢， 2)C1-C6烷基， 3)卤素， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10环烷基，和 7)OR4， 所述烷基、芳基和环烷基是未取代的、被R7单取代、被R7和R15二取代、被R7、R15和R16三取代或被R7、R15、R16和R17四取代； R4、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R51、R52、R53、R54分别选自如下基团： 1)氢， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10环烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6烯基，和 8)C2-C6炔基， 所述烷基、芳基和环烷基是未取代的、被R18单取代、被R81和R19二取代、被R18、R19和R20三取代或被R18、R19、R20和R21四取代； R6、R60、R61和R62分别选自如下基团： 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3)R83，和 4)C3-C10环烷基； 所述烷基、芳基和环烷基是未取代的、被R26单取代、被R26和R27二取代、被R26、R27和R28三取代或被R26、R27、R28和R29四取代； R7、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R26、R27、R28和R29分别选自如下基团： 1)C1-C6烷基， 2)卤素， 3)OR51， 4)CF3， 5)芳基， 6)C3-C10环烷基， 7)R84 8)S(O)0-2N(R51R52)， 9)C(O)OR51， 10)C(O)R51， 11)CN， 12)C(O)N(R51R52)， 13)N(R51)C(O)R52， 14)S(O)0-2R62， 15)NO2，和 16)N(R51R52)； R22选自下列基团： 1)OR53， 2)SR53， 3)S(O)0-2N(R53R54)，和 4)S(O)0-2R62，和 R80、R81、R83和R84分别选自未取代的或取代的由3-6元不饱和或饱和单环组成，带有1、2或3个选自N、O和S的杂原子环原子的杂环和带有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子环原子的9-或10-元不饱和或饱和二环的基团；和 n、p、q、r和s分别是0、1、2、 |
| 摘要 | 本发明涉及用作钾离子通道抑制剂用于治疗心律失常等的结构式I的化合物。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/046578 英 |
