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紫杉烷环糊精包合物纳米粒及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 上海艾力斯医药科技有限公司/郭建辉;朱瀛
公开(公告)号 CN1879612A  
公开(公告)日 2006.12.20  
申请(专利)号 CN200510026877.9  
申请日期 2005.06.17  
专利名称 紫杉烷环糊精包合物纳米粒及其制备方法  
主分类号 A61K31/337(2006.01)I  
分类号 A61K31/337(2006.01)I;A61K47/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海艾力斯医药科技有限公司  
发明(设计)人 郭建辉;朱 瀛  
地址 201203上海市张江高科技园区蔡伦路720弄2号304室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 上海;31  
主权项 一种紫杉烷环糊精包合物,含有紫杉烷、羟丙基倍他环糊精以及稳定剂,所述的紫杉烷为紫杉醇多西紫杉醇,所述的稳定剂为聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种,其特征在于包合物的粒径为40-200nm。  
摘要 本发明公开了一种紫杉烷,尤其是紫杉醇环糊精包合物纳米粒及其药物制剂。利用羟丙基-β-环糊精为载体,聚维酮为稳定剂,制备得到紫杉醇包合物纳米粒,粒径为40-200nm,该环糊精包合物纳米粒使紫杉醇的溶解度增加了100-500倍。动物实验显示,与市售紫杉醇相比,耐受剂量提高了2.67倍,抑瘤效果明显增强。本发明采用常规辅料,工艺条件简单,适合工业规模生产,产品质量稳定,可直接或二次加工制备成注射或口服制剂,从而对抗癌药物紫杉烷用于临床提供了一种新的有效途径。  
国际公布  
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