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缓释组合物及制备药用组合物的方法

医药数据库中心 药学论坛 欧洲凯尔特公司/J·希菲尔德;T·J·克诺特;S·T·莱斯利;S·T·A·马尔考斯卡;R·B·米勒;D·A·普雷特;K·J·史密夫;M·查辛;P·戈登海姆;小·F·佩迪;R·萨克勒;B·奥斯拉克;R·凯科
公开(公告)号 CN1230154C  
公开(公告)日 2005.12.07  
申请(专利)号 CN94106701.7  
申请日期 1994.07.01  
专利名称 缓释组合物及制备药用组合物的方法  
主分类号 A61K9/52  
分类号 A61K9/52;A61K31/485;A61P25/04  
分案原申请号  
优先权 1993.7.1 US 086248;1993.7.27 GB 9315467.2;1993.10.7 US 133503;1993.11.23 GB 9324045.5;1994.3.1 GB 9403922.9;1994.3.14 GB 9404928.5  
申请(专利权)人 欧洲凯尔特公司  
发明(设计)人 J·希菲尔德;T·J·克诺特;S·T·莱斯利;S·T·A·马尔考斯卡;R·B·米勒;D·A·普雷特;K·J·史密夫;M·查辛;P·戈登海姆;小·F·佩迪;R·萨克勒;B·奥斯拉克;R·凯科  
地址 卢森堡卢森堡市  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 杨九昌;田舍人  
国省代码 卢森堡;LU  
主权项 一种可口服的含吗啡或其药学上可接受的盐的缓释单位剂型,其适合给患者24小时提供镇痛效果,所述剂型包含多重颗粒,该多重颗粒包含在疏水性易熔载体或稀释剂基质中的以硫酸吗啡计为10-500毫克的吗啡或其药学上可接受的盐,所述疏水性易熔载体或稀释剂选自氢化植物油、氢化蓖麻油、蜂蜡、巴西棕榈蜡、微晶蜡和单硬脂酸甘油酯,该多重颗粒还含有占其总重量0.01-20%的调节释放的组分,该调节释放的组分选自分子量为1000-20000的聚乙二醇、泊洛沙姆、乳糖和磷酸二钙,吗啡或其药学上可接受的盐的重量百分比为多重颗粒总重量的10-60%,将吗啡或其盐与疏水性易熔载体或稀释剂和调节释放的组分混合,从而使吗啡或其药学上可接受的盐的释放速率达到单位剂型在服用后1.0至6小时给出血浆浓度峰值。  
摘要 本发明涉及含有效量吗啡或其药学上可接受的盐作活性成分的缓释药用制剂,它适宜口服,一日一次,口服后1.0至6小时达到血浆浓度峰值,其特征在于:M-6-G代谢物或吗啡的W50在4和12小时之间;涉及该制剂的制备方法;涉及含吗啡或其药学上可接受的盐的缓释多重颗粒及其制备方法。  
国际公布  
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