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制备头孢西丁钠的方法

医药数据库中心 药学论坛 艾斯.多伯法股份公司/A·曼卡;R·蒙古齐;M·泽诺尼;L·马尔西利
公开(公告)号 CN1903861A  
公开(公告)日 2007.01.31  
申请(专利)号 CN200610108045.6  
申请日期 2006.07.26  
专利名称 制备头孢西丁钠的方法  
主分类号 C07D501/34(2006.01)I  
分类号 C07D501/34(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.7.27 IT MI2005A001451  
申请(专利权)人 艾斯.多伯法股份公司  
发明(设计)人 A·曼卡;R·蒙古齐;M·泽诺尼;L·马尔西利  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 意大利;IT  
主权项 一步制备式(I)的酸式头孢西丁的方法, 其特征在于,将式(II)化合物 或其三甲基甲硅烷基衍生物溶解于二氯甲烷中,然后在-80℃至-95℃的温度下与至少一种选自乙基二氯代氨基甲酸乙酯和N-氯代-琥珀酰亚胺的阳性氯供体以及溶解于甲醇中的甲醇钠反应,得到式(IV)化合物 然后用氢氧化钠水溶液使式(IV)化合物去乙酰化,得到式(V)化合物 式(V)化合物最后通过与氯代磺酰基异氰酸酯在四氢呋喃中、在-45℃至-50℃的温度下反应而氨甲酰化,得到以酸形式分离的前述式(I)的头孢西丁。  
摘要 将头孢噻吩在7α位上甲氧基化,再在3位上脱乙酰化、氨甲酰化,可以不分离中间产物而制备得到酸式头孢西丁。然后借助于离子交换树脂将酸式头孢西丁转化为钠盐。  
国际公布  
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