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氯吡格雷之药学可接受的盐

医药数据库中心 药学论坛 齐格弗里德通用国际股份公司/贝亚特·T.·韦伯;米夏埃尔·卡尔·莱维斯;李汉广
公开(公告)号 CN1922188A  
公开(公告)日 2007.02.28  
申请(专利)号 CN200580005926.9  
申请日期 2005.02.16  
专利名称 氯吡格雷之药学可接受的盐  
主分类号 C07D495/04(2006.01)I  
分类号 C07D495/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.2.24 CH 300/04  
申请(专利权)人 齐格弗里德通用国际股份公司  
发明(设计)人 贝亚特·T.·韦伯;米夏埃尔·卡尔·莱维斯;李汉广  
地址 瑞士佐芬根  
颁证日  
国际申请 2005-02-16 PCT/CH2005/000086  
进入国家日期 2006.08.24  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 (+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的多晶型,它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,相互之间的区别在于如以下表1中所列的特征峰值的粉末X射线图谱(XRPD),其以角度2θ度给出,精度为±0.22θ度: 表1┏━━━━━━━━━┳━━━━━━━━┳━━━━━━━┓┃ 氢溴酸氯吡格雷 ┃ 角度[2θ°]: ┃ 相对强度 ┃┃ 晶型 ┃ ┃ ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ A ┃ 9.83 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.35 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 19.98 ┃ 强 ┃┃ ┃ 23.03 ┃ 强 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ B ┃ 9.49 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.39 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 12.87 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 19.53 ┃ 强 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ C ┃ 8.20 ┃ 强 ┃┃ ┃ 8.92 ┃ 强 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ D ┃ 9.76 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.40 ┃ 弱-中等 ┃┃ ┃ 19.50 ┃ 强 ┃┃ ┃ 23.01 ┃ 强 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ E ┃ 7.72 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 9.27 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 9.88 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 11.91 ┃ 中等 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ F ┃ 12.48 ┃ 强 ┃┃ ┃ 15.89 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 20.16 ┃ 强 ┃┃ ┃ 21.97 ┃ 强 ┃┗━━━━━━━━━┻━━━━━━━━┻━━━━━━━┛  
摘要 本发明涉及(+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的六种新多晶型,它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,以及(+)-(S)-萘磺酸氯吡格雷的两种新多晶型,它们在此称为多晶型“A型”和多晶型“B型”,这些多晶型相互之间的区别在于它们的粉末X射线图谱(XRPD);还涉及苯磺酸氯吡格雷、对甲苯磺酸氯吡格雷和草酸氯吡格雷盐;以及它们的制备方法。  
国际公布 2005-09-01 WO2005/080890 德  
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