| 公开(公告)号 | CN1934122A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580006211.5 |
| 申请日期 | 2005.03.03 |
| 专利名称 | 稠合杂环衍生物、包含该稠合杂环衍生物的药物组合物、及其药学应用 |
| 主分类号 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/00(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.4 JP 61429/2004 |
| 申请(专利权)人 | 橘生药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 伏见信彦;藤仓秀纪;伊佐治正幸 |
| 地址 | 日本长野县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-03 PCT/JP2005/004152 |
| 进入国家日期 | 2006.08.28 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由以下通式(I)表示的稠合杂环衍生物： 其中 R1和R4之一表示以下通式所示的基团： [在式中，R5和R6独立地表示氢原子、羟基、卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C1-6烷基硫基、C2-6烯基硫基、卤代(C1-6烷基)基团、卤代(C1-6烷氧基)基团、卤代(C1-6烷基硫基)基团、羟基(C1-6烷基)基团、羟基(C2-6烯基)基团、羟基(C1-6烷氧基)基团、羟基(C1-6烷基硫基)基团、羧基、羧基(C1-6烷基)基团、羧基(C2-6烯基)基团、羧基(C1-6烷氧基)基团、羧基(C1-6烷基硫基)基团、C2-7烷氧基羰基、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷基)基团、C2-7烷氧基羰基(C2-6烯基)基团、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷氧基)基团、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷基硫基)基团、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-U-V-W-N(R7)-Z、或在环上可具有选自以下取代基组α的1-3个取代基的任意以下取代基(i)到(xxviii)； (i)C6-10芳基、(ii)C6-10芳基-O-、(iii)C6-10芳基-S-、(iv)C6-10芳基(C1-6烷基)基团、(v)C6-10芳基(C1-6烷氧基)基团、(vi)C6-10芳基(C1-6烷基硫基)基团、(vii)杂芳基、(viii)杂芳基-O-、(ix)杂芳基-S-、(x)杂芳基(C1-6烷基)基团、(xi)杂芳基(C1-6烷氧基)基团、(xii)杂芳基(C1-6烷基硫基)基团、(xiii)C3-7环烷基、(xiv)C3-7环烷基-O-、(xv)C3-7环烷基-S-、(xvi)C3-7环烷基(C1-6烷基)基团、(xvii)C3-7环烷基(C1-6烷氧基)基团、(xviii)C3-7环烷基(C1-6烷基硫基)基团、(xix)杂环烷基、(xx)杂环烷基-O-、(xxi)杂环烷基-S-、(xxii)杂环烷基(C1-6烷基)基团、(xxiii)杂环烷基(C1-6烷氧基)基团、(xxiv)杂环烷基(C1-6烷基硫基)基团、(xxv)芳香族环状氨基、(xxvi)芳香族环状氨基(C1-6烷基)基团或(xxvii)芳香族环状氨基(C1-6烷氧基)基团、(xxviii)芳香族环状氨基(C1-6烷基硫基)基团， J表示可具有羟基的C1-6亚烷基、或C2-6亚烯基； U表示-O-、-S-或单键，条件是当U为-O-或-S-时，V和W中的至少一个不是单键； V表示可具有羟基的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或单键； W表示-CO-、-SO2-、-C(＝NH)-或单键； Z独立地表示氢原子、C2-7烷氧基羰基、C6-10芳基(C2-7烷氧基羰基)基团、甲酰基、-RA、-CORB、-SO2RB、-CON(RC)RD、-CSN(RC)RD、-SO2NHRA或-C(＝NRE)N(RF)RG； R7、RA、RC和RD独立地表示氢原子、可具有选自以下取代基组β的1-5个取代基的C1-6烷基、或可具有选自以下取代基组α的1-3个取代基的任意以下取代基(xxix)到(xxxii)； (xxix)C6-10芳基、(xxx)杂芳基、(xxxi)C3-7环烷基或(xxxii)杂环烷基， 或Z和R7与相邻的氮原子结合在一起形成可具有选自以下取代基组α的1-3个取代基的脂肪族环状氨基； 或者RC和RD与相邻的氮原子结合在一起形成可具有选自以下取代基组α的1-3个取代基的脂肪族环状氨基； RB表示C2-7烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C6-10芳基磺酰基氨基、可具有选自以下取代基组β的1-5个取代基的C1-6烷基、或可具有选自以下取代基组α的1-3个取代基的任意以下取代基(xxxiii)到(xxxvi)； (xxxiii)C6-10芳基、(xxxiv)杂芳基、(xxxv)C3-7环烷基或(xxxvi)杂环烷基， RE、RF和RG独立地表示氢原子、氰基、氨基甲酰基、C2-7酰基、C2-7烷氧基羰基、C6-10芳基(C2-7烷氧基羰基)基团、硝基、C1-6烷基磺酰基、磺酰胺基团、脒基、或可具有选自以下取代基组β的1-5个取代基的C1-6烷基； 或者RE和RF结合在一起形成亚乙基； 或者RF和RG与相邻的氮原子结合在一起形成可具有选自以下取代基组α的任意取代基的脂肪族环状氨基； Q表示-C1-6亚烷基-、-C2-6亚烯基-、-C2-6亚炔基-、-C1-6亚烷基-O-、-C1-6亚烷基-S-、-O-C1-6亚烷基-、-S-C1-6亚烷基-、-C1-6亚烷基-O-C1-6亚烷基-、-C1-6亚烷基-S-C1-6亚烷基-、-CON(R8)-、-N(R8)CO-、-C1-6亚烷基-CON(R8)-或-CON(R8)-C1-6亚烷基-； R8表示氢原子或C1-6烷基； 环A表示C6-10芳基或杂芳基] R1和R4中的另一个表示氢原子、羟基、氨基、卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、羧基、C2-7烷氧基羰基、氨基甲酰基、单或二(C1-6烷基)氨基、卤代(C1-6烷基)基团、羟基(C1-6烷基)基团、氰基(C1-6烷基)基团、羧基(C1-6烷基)基团、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷基)基团、氨基甲酰基(C1-6烷基)基团、氨基(C1-6烷基)基团、单或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)基团、卤代(C1-6烷氧基)基团、羟基(C1-6烷氧基)基团、羧基(C1-6烷氧基)基团、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷氧基)基团、氨基甲酰基(C1-6烷氧基)基团、氨基(C1-6烷氧基)基团、单或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷氧基)基团、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、C3-7环烷基(C1-6烷基)基团、或C3-7环烷基(C1-6烷氧基)基团； R2和R3独立地表示氢原子、羟基、氨基、卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、羧基、C2-7烷氧基羰基、氨基甲酰基、单或二(C1-6烷基)氨基、卤代(C1-6烷基)基团、羟基(C1-6烷基)基团、氰基(C1-6烷基)基团、羧基(C1-6烷基)基团、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷基)基团、氨基甲酰基(C1-6烷基)基团、氨基(C1-6烷基)基团、 |
| 摘要 | 本发明提供由(I)通式表示的含氮的稠合环状衍生物、或其可药用盐、或其前药，其表现出优异的人SGLT活性抑制作用并且可用于预防或治疗与高血糖症有关的疾病如糖尿病、餐后高血糖、葡萄糖耐量异常、糖尿病并发症或肥胖症，在式中，R1和R4之一表示通式(S)的基团(其中R5和R6表示H、OH、卤素原子等；Q表示亚烷基等；和环A表示芳基等)；而另一个表示H、OH、氨基等；R2和R3表示H、OH、氨基、卤素原子、和任选被取代的烷基等；A1表示O、S等；A2表示CH或N；G表示通式(G-1)或(G-2)的基团(E1表示H、F或OH；E2表示H、F、甲基等)，以及包含该稠合环状衍生物、或其可药用盐、或其前药的药物组合物，及其药学应用。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085265 日 |
