| 公开(公告)号 | CN1931849A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200610116735.6 |
| 申请日期 | 2006.09.29 |
| 专利名称 | 一种多烯紫杉醇的合成方法 |
| 主分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海金和生物技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张爱平;张伟中;赵宏武;蔡志香;高 卅 |
| 地址 | 201716上海市青浦区练塘工业园区A-4 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海天翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 宋 羽 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种多烯紫杉醇的合成方法，其特征在于，包含保护、缩合、水解三个步骤： A.保护步骤：10-脱乙酰基巴卡丁III式2(10-Deacetyl baccatin III)在有机碱条件下和氯甲酸-(2，2，2-三氯)乙酯(C1COOCH2CC13)反应得到7，10-二(三氯乙氧基羰基)-10-脱乙酰基巴卡丁III式3〔7，10-di(2，2，2-trichloroethyloxycarbonyl 10-Deacetyl baccatin II〕，保护10-脱乙酰基巴卡丁III的7-位和10-位的羟基； B.缩合步骤：然后在强碱环境下中间体式3在13位上和光旋侧链式4〔(3R，4S)-tert-butyl 3-(1-ethoxyethoxy)-2-oxo-4-phenylazetidine-1-carboxylate〕缩合得到中间体式5； C.水解步骤：将中间体5在酸性条件下水解脱去7-位和10-位保护基团以及13-位侧链上的乙氧乙氧基团即可得到目标产物多烯紫杉醇式1(Docetaxel)； 其反应式如下： |
| 摘要 | 本发明提供了一种多烯紫杉醇的合成方法，本发明的多烯紫杉醇的合成路线主要由保护、缩合、水解三个步骤组成。以10-脱乙酰基巴卡丁III为起始原料，现通过将其7-位和10-位的羟基保护，然后在其13位引入光旋侧链合成中间体，最后水解得到目的产物多烯紫杉醇。本发明的制备方法合成步骤少，无异构体杂质，副反应少，杂质含量低，主原料10-脱乙酰基巴卡丁III的利用率和收率高，较大幅度地降低了成本。这对于保护红豆杉植物物种及资源、降低肿瘤治疗费用、扩大肿瘤临床的应用等，都具有极为重要的意义和巨大的经济效益。 |
| 国际公布 |
