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甲苯唑辛及其作为单胺再摄取抑制剂的治疗应用

医药数据库中心 药学论坛 索塞R&D有限公司/A·D·巴克斯特;A·沃姆斯利;E·拉斯特拉
公开(公告)号 CN1942456A  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200580011733.4  
申请日期 2005.04.21  
专利名称 甲苯唑辛及其作为单胺再摄取抑制剂的治疗应用  
主分类号 C07D267/22(2006.01)I  
分类号 C07D267/22(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.21 GB 0408862.1;2004.4.21 GB 0408863.9  
申请(专利权)人 索塞R&D有限公司  
发明(设计)人 A·D·巴克斯特;A·沃姆斯利;E·拉斯特拉  
地址 英国埃塞克斯  
颁证日  
国际申请 2005-04-21 PCT/GB2005/001519  
进入国家日期 2006.10.19  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李 瑛  
国省代码 英国;GB  
主权项 通式(1)的化合物或其药物上可接受的盐: 其中R1为H、可选地被F取代的C1-C6烷基或C3-C6环烷基或C2-C4链烯基; A为O、CH2或S(O)n,其中n为0-2; W、X、Y和Z之一为N、CH或CR3,且其它的为CH; R2为可选地含有一个或多个选自O、N和S(O)n的杂原子并且可选地被R3取代的C5-C6杂芳基、C5-C10环烷基或环烯基,其中n为0-2;或可选地在一个或多个位置上被一个或多个独立地选自卤素、CN、CF3、C1-C6烷基和OR1的取代基取代的苯基;或与可以为碳环、杂环(含有1-2个选自O、N和S的杂原子)、芳族或杂芳族(含有1-2个选自O和N的杂原子)的5或6元环稠合的苯基; R3选自卤素;CF3;CN;OR5;SO2N(R5)2;COR5;CO2R5;CON(R5)2;NR1COR4;NR1SO2R4;NR1CO2R4;NR1CON(R5)2;被R3取代的OC1-C6烷基;可选地被未被取代的R3取代的C1-C6烷基;可选地被未被取代的R3取代的C3-C6环烷基;可选地被未被取代的R3取代的C2-C6链烯基;可选地被未被取代的R3取代的C2-C6炔基;可选地被未被取代的R3取代的芳基;和含有1-4个选自N和O的杂原子的5或6元芳族杂环; R4为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、芳基和杂芳基;且 R5为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基并且与另一个R5相同或不同。  
摘要 具有治疗用途的通式(1)的化合物或其药物上可接受的盐,其中R为H、可选地被F取代的C1-C6烷基或C3-C6环烷基或C2-C4链烯基;A为O、CH2或S(O)n,其中n为0-2;W、X、Y和Z之一为N、CH或CR3,且其它的为CH;R2为可选地含有一个或多个选自O、N和S(O)n的杂原子并且可选地被R3取代的C5-C6杂芳基、C5-C10环烷基或环烯基,其中n为0-2;或可选地在一个或多个位置上被一个或多个独立地选自卤素、CN、CF3、C1-C6烷基和OR1的取代基取代的苯基;或与可以为碳环、杂环(含有1-2个选自O、N和S的杂原子)、芳族或杂芳族(含有1-2个选自O和N的杂原子)的5或6元环稠合的苯基;R3选自卤素;CF3;CN;OR5;SO2N(R5)2;COR5;CO2R5;CON(R5)2;NR1COR4;NR1SO2R4;NR1CO2R4;NR1CON(R5)2;被R3取代的OC1-C6烷基;可选地被未被取代的R3取代的C1-C6烷基;可选地被未被取代的R3取代的C3-C6环烷基;可选地被未被取代的R3取代的C2-C6链烯基;可选地被未被取代的R3取代的C2-C6炔基;可选地被未被取代的R3取代的芳基;和含有1-4个选自N和O的杂原子的5或6元芳族杂环;R4为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、芳基和杂芳基;且R5为H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基并且与另一个R5相同或不同。  
国际公布 2005-11-03 WO2005/103019 英  
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