| 公开(公告)号 | CN1308302C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN02817726.6 |
| 申请日期 | 2002.07.10 |
| 专利名称 | 紫杉醇增强化合物 |
| 主分类号 | C07C327/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07C327/56(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.10 US 60/304,252;2002.3.6 US 60/361,936 |
| 申请(专利权)人 | 辛塔医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 古屋圭三;孙利军;陈寿军;辰田宪昭;武亚明;小野光则;夏志强 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-10 PCT/US2002/021714 |
| 进入国家日期 | 2004.03.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由下述结构式表示的化合物： 或其生理可接受的盐，其中： Y是共价键或者Y是-(CH2)x-，x是从1到10的正整数，其中一个或多个亚甲基可被-CR7R8-取代； R1是脂族基，取代的脂族基，非芳香族的杂环基团，或者取代的非芳香族的杂环基团； R2-R4独立地是-H，脂族基，取代的脂族基，非芳香族的杂环基团，取代的非芳香族的杂环基团，芳基或者取代的芳基，或者R1和R3和与其相连的碳原子和氮原子一起，和/或R2和R4和与其相连的碳原子和氮原子一起，构成非芳香族的杂环，并可选择地，与一个芳香环相融合； R5-R6独立地是-H，脂族基或取代的脂族基，芳基或取代的芳基；并且 Z是＝O或者＝S； 其中 每一脂族基是直链，分枝的或环状的非芳香族的杂环基团，是完全饱和的或包括一个或多个非饱和单元； 每一非芳香族的杂环是非芳香族的碳环，包括一个或多个杂原子在环上； 每一芳基包括碳环芳香基团； 取代芳基和非芳香族的杂环基团的取代基独立地选自-OH，-Br，-Cl，-I和-F，-ORa，-O-CORa，-CORa，-CN，-NO2，-COOH，-SO3H，-NH2，-NHRa，-N(RaRb)，-COORa，-CHO，-CONH2，-CONHRa，-CON(RaRb)，-NHCORa，-NRCORa，-NHCONH2，-NHCONRaH，-NHCON(RaRb)，-NRcCONH2，-NRcCONRaH，-NRcCON(RaRb)，-C(＝NH)-NH2，-C(＝NH)-NHRa，-C(＝NH)-N(RaRb)，-C(＝NRc)-NH2，-C(＝NRc)-NHRa，-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHRa，-NH-C(＝NH)-N(RaRb)，-NH-C(＝NRc)-NH2，-NH-C(＝NRc)-NHRa，-NH-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NH)-NH2，-NRd-C(＝NH)-NHRa，-NRd-C(＝NH)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NRc)-NH2，-NRd-C(＝NRc)-NHRa，-NRd-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NHNH2，-NHNHRa，-NHN(RaRb)，-SO2NH2，-SO2NHRa，-SO2NRaRb，-CH＝CHRa，-CH＝CRaRb，-CRc＝CRaRb，-CRc＝CHRa，-CRc＝CRaRb，-CCRa，-SH，-SOkRa和-NH-C(＝NH)-H2以及脂族基团；并且 取代的脂族基团的取代基独立地选自-OH，-Br，-Cl，-I，-F，-ORa，-O-CORa，-CORa，-CN，-NO2，-COOH，-SO3H，-NH2，-NHRa，-N(RaRb)，-COORa，-CHO，-CONH2，-CONHRa，-CON(RaRb)，-NHCORa，-NRCORa，-NHCONH2，-NHCONRaH，-NHCON(RaRb)，-NRcCONH2，-NRcCONRaH，-NRcCON(RaRb)，-C(＝NH)-NH2，-C(＝NH)-NHRa，-C(＝NH)-N(RaRb)，-C(＝NRc)-NH2，-C(＝NRc)-NHRa，-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHRa，-NH-C(＝NH)-N(RaRb)，-NH-C(＝NRc)-NH2，-NH-C(＝NRc)-NHRa，-NH-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NH)-NH2，-NRd-C(＝NH)-NHRa，-NRd-C(＝NH)-N(RaRb)，-NRd-C(＝NRc)-NH2，-NRd-C(＝NRc)-NHRa，-NRd-C(＝NRc)-N(RaRb)，-NHNH2，-NHNHRa，-NHRaRb，-SO2NH2，-SO2NHRa，-SO2NRaRb，-CH＝CHRa，-CH＝CRaRb，-CRc＝CRaRb，-CRc＝CHRa，-CRc＝CRaRb，-CCRa，-SH，-SOkRa，-NH-C(-NH)-NH2，非芳香族杂环，苄基以及芳基；并且 Ra-Rd分别独立地是烷基，苄基或芳基基团；或者，-N(RaRb)一起构成非芳香族的杂环基团； k是0，1或2； R7和R8是独立地-H，脂族基或R7是-H，并且R8是芳基，或者R7和R8一起是C2-C6的亚烷基团； 其前提是，当Y是-CH2-，R3和R4都是苯基并且R5-R6都是-H的时候，R1和R2都不是甲基。 |
| 摘要 | 本发明的一个实施方案是由结构式(I)表示的一种化合物，其中Y是取代或未取代的直链烃基的共价键。另外，Y和与其相连的两侧的＞C＝Z一起构成取代或未取代的芳香基团。优选地，Y是共价键或-C(R7R8)-。R1是脂族基，取代的脂族基，非芳香族的杂环基团，或者取代的非芳香族的杂环基团。R2-R4独立地是-H，脂族基，取代的脂族基，非芳香族的杂环基团，取代的非芳香族的杂环基团，芳基或者取代的芳基，或者R1和R3和与其相连的碳原子和氮原子一起，和/或R2和R4和与其相连的碳原子和氮原子一起，构成非芳香族的杂环，并可选择地，与一个芳香环相融合。R5-R6独立地是-H，脂族基或取代的脂族基，或者R7是-H，R8是取代的或未取代的芳基，或者，R7和R8一起构成C2-C6取代或未取代的亚烷基。Z是＝O或者＝S。本发明也公开了包含本发明的化合物和药学可接受的载体或稀释剂的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2003-01-23 WO2003/006428 英 |
