公开(公告)号
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CN1950374A
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公开(公告)日
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2007.04.18
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申请(专利)号
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CN200580014794.6
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申请日期
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2005.05.13
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专利名称
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四氮杂苯并[e]甘菊环衍生物及其类似物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.25 US 60/574,033
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申请(专利权)人
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辉瑞产品公司
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发明(设计)人
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K·O·卡梅伦;R·L·埃利奥特;M·哈蒙德
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2005-05-13 PCT/IB2005/001469
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进入国家日期
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2006.11.09
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈轶兰
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)的化合物,其药学可接受的盐,所述化合物或所述盐的前体药物,或所述化合物、所述盐或所述前体药物的溶剂化物或水合物 其中A,B,X,D,E和G独立地是-C(R5)-或-N-, 条件是A,B,X和D中至多两个同时是N且E和G中至少一个是N; R1选自(C2-C6)烷基,卤素-取代的(C1-C6)烷基-,(C1-C6)烷氨基-,二(C1-C6烷基)氨基-,(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基-,二(C1-C6)烷氨基(C1-C6)烷基-,芳基,芳基(C1-C6)烷基-,杂芳基-A,杂芳基-A(C1-C6)烷基-,4-到7-元部分或完全饱和的杂环-A,4-到7-元部分或完全饱和的杂环基-A(C1-C6)烷基-和部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基-,且当R6和R7两个都不是苯甲基-时,R1选自上述基团和部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基; 其中杂芳基-A选自噻吩基,噻唑基,异噻唑基,吲哚基,2-吡啶基,哒嗪基,嘧啶基,唑基,呋喃基,咪唑基,异唑基,喹啉基,异喹啉基,苯并噻吩基,苯并呋喃基,吡嗪基和吡唑基, 且部分或完全饱和的杂环-A选自吡喃基,吗啉基和四氢呋喃基, 且其中芳基,杂芳基-A,部分或完全饱和的杂环-A或部分或完全饱和的环烷基或基团的一部分任选被1-3个独立选自卤素,(C1-C3)烷氧基-,卤素-取代的(C1-C3)烷氧基-,-OH,(C1-C3)烷基,-CN和卤素-取代的(C1-C3)烷基-的取代基取代; R2是-CH2C(O)N(R6)(R7); R3和R4中的一个是H,卤素,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基-或部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基且R3和R4中的另一个是-C(R8)(R9)(R10);或 R3和R4共同形成=CHR11; 各R5独立选自H,(C1-C6)烷氧基-,-OH,卤素,-CN,-NH2和-NO2; R6和R7中的一个是(C3-C6)烷基或部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基,且R6和R7中的另一个是苯基,其任选被1-3个独立选自-OH,-CN,卤素,卤素-取代的(C1-C6)烷基-,卤素-取代的(C1-C3)烷氧基-,(C1-C6)烷基和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代;苯甲基-,其中苯基部分任选被1-3个独立选自-OH,-CN,卤素-取代的(C1-C6)烷基-,卤素-取代的(C1-C3)烷氧基-和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代;或杂芳基-B,其任选被1-3个独立选自-OH,-CN,卤素,卤素-取代的(C1-C6)烷基-,卤素-取代的(C1-C3)烷氧基-,(C1-C6)烷基和(C1-C3)烷氧基-的取代基取代;且其中所述杂芳基-B选自噻吩基,噻唑基,异噻唑基,异喹啉基,喹啉基,3-或4-吡啶基,嘧啶基,唑基,呋喃基,咪唑基,异唑基,吡嗪基,哒嗪基和吡唑基; R8,R9和R10中的两个独立是H或(C1-C6)烷基且R8,R9和R10中的另一个是苯基,部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基,杂芳基-C或4-到7-元部分或完全饱和的杂环-B,其中杂芳基C选自吲哚-2-基,吲哚-3-基,吲唑-3-基,7-氮杂吲哚-2-基和7-氮杂吲哚-3-基;所述苯基,部分或完全饱和的环烷基,杂芳基-C或部分或完全饱和的杂环-B在碳原子上任选被1-3个独立选自(C1-C6)烷氧基-,F,Cl,-CN,-OH,-CO2H,四唑和卤素-取代的(C1-C6)烷氧基-的取代基取代;且 R11是苯基,部分或完全饱和的(C3-C7)环烷基,杂芳基-C或4-到7-元部分或完全饱和的杂环-B,其中杂芳基C选自吲哚-2-基,吲哚-3-基,吲唑-3-基,7-氮杂吲哚-2-基和7-氮杂吲哚-3-基;所述苯基,部分或完全饱和的环烷基,杂芳基-C或部分或完全饱和的杂环-B在碳原子上任选被1-3个独立选自(C1-C6)烷氧基-,F,Cl,-CN,-OH,-CO2H,四唑和卤素-取代的(C1-C6)烷氧基-的取代基取代。
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摘要
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本发明涉及式(I)的CCK-A激动剂,其中R1-R4,A,B,X,D,E和G是如说明书中所定义的,且涉及含有该化合物的药物组合物及该化合物和组合物的使用方法。该化合物可用于治疗肥胖。
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国际公布
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2005-12-08 WO2005/116034 英
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